• 生物活性

靶点及简介 ：A TRK kinase (TKI) inhibitor

一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

体外研究：

    （R）-GNE-140在以5μM的效力截止的测试的347个癌细胞系中的37个中抑制增殖。 （R）-GNE-140显示对具有IDH1突变的两个软骨肉瘤（骨）癌细胞系的抑制作用，IC50为0.8μM[1]。

体内研究

    （R）-GNE-140（5mg / kg）在小鼠中具有高生物利用度。在较高的口服剂量，50至200mg / kg，（R）-GNE-140显示更大的暴露。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Purkey, Hans E. , et al.ACS Med Chem Lett. 2016 Aug

• 溶解度及制备方案

DMSO	30 mg/mL  (60.12 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

• 制备储备液

浓度   溶剂体积     质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0038 mL	10.0192 mL	20.0385 mL
5 mM	0.4008 mL	2.0038 mL	4.0077 mL
10 mM	0.2004 mL	1.0019 mL	2.0038 mL
50 mM	0.0401 mL	0.2004 mL	0.4008 mL

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