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首页 Immunology/Inflammation NRF2 ML385 NRF2抑制剂(CAS#846557-71-9 目录号D808790)
<p>An inhibitor of Nrf2</p>。ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 708.00 100
10mg ¥ 1228.00 100
25mg ¥ 2672.00 100
50mg ¥ 4649.00 100
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概述
产品名 ML385
CAS号 846557-71-9
目录号 D808790
化学式 C₂₉H₂₅N₃O₄S
分子量 511.59
溶解度 DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.64 mM)
靶点 <p>An inhibitor of Nrf2</p>。ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介

An inhibitor of Nrf2,ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

分子量511.59
化学式

C29H25N3O4S

CAS号846557-71-9
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:ML385与NRF2相互作用并影响NRF2-MAFG蛋白复合物的DNA结合活性。 ML385的添加以剂量依赖性方式降低各向异性,IC50为1.9μM。观察到NRF2转录活性的剂量依赖性降低,并且ML385的最大抑制浓度为5μM。用ML385处理导致在KEAP1突变体H460细胞中选择性地显着降低NRF2和下游靶基因表达。 ML385选择性地影响肺癌细胞的集落形成能力或生长,同时获得NRF2功能[1]。

体内研究:与卡铂组合的ML385导致肿瘤细胞增殖的显着减少,通过较少的Ki-67阳性细胞证明。用ML385处理的肿瘤样品显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因的显着降低。 [1]。

细胞实验 :   用ML385处理细胞36小时。向孔中加入等量的CellTiter-Blue试剂,30分钟后测量荧光。弃去CellTiter-Blue试剂并将Caspase-Glo(100μL)试剂加入细胞中并在37℃下再孵育60-90分钟。记录所得的发光,并将半胱天冬酶活性标准化为细胞数[1]。

动物实验:    小鼠:将小鼠肿瘤异种移植物随机分成4组:载体,ML385,卡铂和ML385与卡铂的组合。载体,卡铂(周一至周五每天5mg / kg)18,ML385(周一至周五每天30mg / kg),或ML385与卡铂联合腹膜内给药3周。在治疗期结束时,处死小鼠并收集肿瘤,血液,肺和肝脏样本[1]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Singh A, et al. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.

[2]. Xinnong Liu, et al. Isoliquiritigenin ameliorates acute pancreatitis in mice via inhibition of oxidative stress and modulation of the Nrf2/HO-1 pathway. Oxid Med Cell Longev. 20 March 2018.


  • 溶解度及制备方案

DMSO (warmed with 50ºC water bath)20 mg/mL  (39.09 mM)
WaterInsoluble
EthanolInsoluble


储备液配制
Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9547 mL9.7735 mL19.5469 mL
5 mM0.3909 mL1.9547 mL3.9094 mL
10 mM0.1955 mL0.9773 mL1.9547 mL


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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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