规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 708.00 | 100 | |
10mg | ¥ 1228.00 | 100 | |
25mg | ¥ 2672.00 | 100 | |
50mg | ¥ 4649.00 | 100 |
产品名 | ML385 |
CAS号 | 846557-71-9 |
目录号 | D808790 |
化学式 | C₂₉H₂₅N₃O₄S |
分子量 | 511.59 |
溶解度 | DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.64 mM) |
靶点 | <p>An inhibitor of Nrf2</p>。ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。 |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :
An inhibitor of Nrf2,ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
分子量 | 511.59 | ||
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化学式 | C29H25N3O4S | ||
CAS号 | 846557-71-9 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:ML385与NRF2相互作用并影响NRF2-MAFG蛋白复合物的DNA结合活性。 ML385的添加以剂量依赖性方式降低各向异性,IC50为1.9μM。观察到NRF2转录活性的剂量依赖性降低,并且ML385的最大抑制浓度为5μM。用ML385处理导致在KEAP1突变体H460细胞中选择性地显着降低NRF2和下游靶基因表达。 ML385选择性地影响肺癌细胞的集落形成能力或生长,同时获得NRF2功能[1]。
体内研究:与卡铂组合的ML385导致肿瘤细胞增殖的显着减少,通过较少的Ki-67阳性细胞证明。用ML385处理的肿瘤样品显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因的显着降低。 [1]。
细胞实验 : 用ML385处理细胞36小时。向孔中加入等量的CellTiter-Blue试剂,30分钟后测量荧光。弃去CellTiter-Blue试剂并将Caspase-Glo(100μL)试剂加入细胞中并在37℃下再孵育60-90分钟。记录所得的发光,并将半胱天冬酶活性标准化为细胞数[1]。
动物实验: 小鼠:将小鼠肿瘤异种移植物随机分成4组:载体,ML385,卡铂和ML385与卡铂的组合。载体,卡铂(周一至周五每天5mg / kg)18,ML385(周一至周五每天30mg / kg),或ML385与卡铂联合腹膜内给药3周。在治疗期结束时,处死小鼠并收集肿瘤,血液,肺和肝脏样本[1]。
验证:
参考文献:
DMSO (warmed with 50ºC water bath) | 20 mg/mL (39.09 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9547 mL | 9.7735 mL | 19.5469 mL |
5 mM | 0.3909 mL | 1.9547 mL | 3.9094 mL |
10 mM | 0.1955 mL | 0.9773 mL | 1.9547 mL |
关键词:ML385, ML-385, ML385供应商, Nrf2抑制剂, 购买ML385, ML385溶解度, ML385结构式
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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