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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 924.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 1357.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2397.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 4982.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 8447.00 | 100 |
| 别名 | LYN1604 |
| 产品名 | LYN-1604 |
| CAS号 | 2088939-99-3 |
| 目录号 | D808597 |
| 化学式 | C₃₃H₄₃Cl₂N₃O₂ |
| 分子量 | 584.62 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (161.01 mM) |
| 靶点 | LYN-1604 is a potent UNC-51-like kinase 1 (ULK1) agonist with an EC50 of 18.94 nM. |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.2% |
靶点及简介 ：LYN-1604 is a potent UNC-51-like kinase 1 (ULK1) agonist with an EC50 of 18.94 nM.
一种潜在的ULK1激动剂，在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合，Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小，其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。
| 分子量 | 657.54 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C33H45Cl4N3O2 | ||
| CAS号 | 2088939-99-3 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
LYN-1604是一种有效的UNC-51样激酶1（ULK1）激动剂，在ADP-Glo™激酶试验中的EC50为18.94 nM。体外激酶测定显示LYN-1604在野生型ULK1转染的HEK-293T细胞中增加了ser318处mATG13的磷酸化。发现LYN-1604处理的细胞在MDC染色下显示出显着的绿色荧光，并且自噬比率以剂量依赖性的方式增加。还发现LYN-1604诱导Beclin-1的显着上调和p62的降解，以及LC3-I向LC3-II的转化[1]。
体内研究
基于肿瘤体积和重量的结果，发现LYN-1604可显着抑制异种移植物MDA-MB-231细胞的生长。小鼠的体重是稳定的，在LYN-1604处理的小鼠和对照小鼠之间没有明显的区别。它还揭示了LYN-1604在体内诱导显着的自噬[1]。
激酶实验
用LYN-1604处理细胞或肿瘤组织达指定的时间。收集粘附细胞和漂浮细胞，并进行蛋白质印迹分析。简而言之，用含有50mM HEPES，pH 7.4的裂解缓冲液重悬细胞沉淀; 1％Triton-X-100,2mM原钒酸钠，100mM氟化钠，1mM乙二胺四乙酸，1mM PMSF，10mg / L抑肽酶和10mg / Lleupeptin，并在4℃下裂解1小时。在12000rpm离心15分钟后，通过Bio-Rad DC蛋白测定[1]测定上清液的蛋白质含量。
细胞实验
将细胞以5×10 4个细胞/ mL的密度分配在96孔板中。温育24小时后，用不同浓度的LYN-1604处理细胞指定的时间段。通过MTT测定法测量细胞活力[1]。
动物实验
使用24只雌性裸鼠（BALB / c，6至8周，20至22g）并皮下注射MDA-MB-231细胞（每只小鼠5×10 6个细胞）。当肿瘤体积达到100mm 3（V = L×W2 / 2）时，将小鼠分成四组。三组每天一次用不同剂量的LYN-1604治疗，灌胃给药14天（低剂量，25mg / kg;中位剂量，50mg / kg;高剂量，100mg / kg），而对照组用载体对照治疗。在治疗期间，每天测量肿瘤体积和体重直至研究结束。在治疗结束时，处死所有小鼠。收获脾脏，肝脏，肾脏和肿瘤组织，称重并拍照，然后立即在液氮中冷冻或在福尔马林中固定[1]。
验证：
参考文献：
| Water | 100 mg/mL (152.08 mM) |
| Ethanol | 100 mg/mL (152.08 mM) |
| DMSO | 50 mg/mL (76.04 mM) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5208 mL | 7.6041 mL | 15.2082 mL |
| 5 mM | 0.3042 mL | 1.5208 mL | 3.0416 mL |
| 10 mM | 0.1521 mL | 0.7604 mL | 1.5208 mL |
| 50 mM | 0.0304 mL | 0.1521 mL | 0.3042 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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