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首页 Others Others L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-Butionine sulfoximine) ,l-BSO,丁硫氨酸亚砜亚胺( 目录号D809728 ,CAS#83730-53-4)
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的G-谷氨酸半胱氨酸合成酶(γ-glutamylcysteinesynthetase)抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的IC50值分别为1.9μM、8.6μM和29μM。

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10mg ¥ 737.00 100
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概述
别名 L-Buthionine sulfoximine,L-Buthionine sulfoximine, l-BSO,丁硫氨酸亚砜亚胺
产品名 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-Butionine sulfoximine)
CAS号 83730-53-4
目录号 D809728
化学式 C₈H₁₈N₂O₃S
分子量 222.31
溶解度 H2O : 41.67 mg/mL (187.44 mM)
靶点 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的G-谷氨酸半胱氨酸合成酶(γ-glutamylcysteinesynthetase)抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的IC50值分别为1.9μM、8.6μM和29μM。
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >98%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的G-谷氨酸半胱氨酸合成酶(γ-glutamylcysteinesynthetase)抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的IC50值分别为1.9μM、8.6μM和29μM。


分子量222.31
化学式

C8H18N2O3S

CAS号83730-53-4
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


L-Buthionine-sulfoximine可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的IC50值分别为1.9 μM,8.6 μM和29 μM,可消耗内源性细胞内铜螯合剂谷胱甘肽,使细胞对Elesclomol-copper诱导的细胞死亡敏感。L-Buthionine-sulfoximine (50μM)处理48小时导致ZAZ和M14黑素瘤细胞系GSH水平降低95%,并且GST酶活性降低60%。丁硫氨酸-亚砜亚胺通过不可逆地抑制谷氨酰半胱氨酸合成酶诱导细胞内的氧化应激。

在体内,L-Buthionine-sulfoximine (BSO)处理在2 mM和20 mM剂量下,与未处理的小鼠相比,使小鼠胎儿中的GSH浓度分别降低55%和70%。


体外研究

    L-丁硫氨酸 - (S,R) - 亚磺酰亚胺(BSO:50μM)处理48小时导致ZAZ和M14黑素瘤细胞系GSH水平降低95%,并且GST酶活性降低60%。两种细胞系中GST-π蛋白和mRNA水平均显着降低[1]。 L-丁硫氨酸 - (S,R) - 亚磺酰亚胺(BSO)通过不可逆地抑制谷氨酰半胱氨酸合成酶(一种合成谷胱甘肽(GSH)的必需酶)诱导细胞内的氧化应激[2]。


体内研究

    在未处理的对照中,2mM L-丁硫氨酸 - 的平均眼点数(平均值±SEM)为5.36±0.29(n = 46),7.79±0.45(n = 34)和8.78±0.61(n = 32)。分别为S,R) - 亚磺酰亚胺(BSO)和20mM BSO处理的小鼠。与未处理的小鼠相比,2mM BSO处理导致眼点增加约30%,并且20mM处理导致40%以上的眼点。结果表明,BSO在小鼠发育过程中导致DNA缺失频率升高。与未处理的小鼠相比,BSO处理分别在2mM和20mM BSO剂量下使小鼠胎儿中的GSH浓度降低55%和70%。用2mM BSO和20mM NAC共同处理GSH至与2mM BSO相似的程度,与BSO的功能一致,以抑制GSH合成必不可少的g-GCS酶。与GSH一样,BSO治疗后半胱氨酸水平下降[2]。


动物实验

    在研究中使用小鼠[2] C57BL / 6J双关节/双关节小鼠。通过检查阴道塞来确定怀孕时间。在发现当天的中午计算为交配后0.5天(dpc)。同样地,产仔的出生时间是在产后0.5天(dpp)计算的发现中午。怀孕的水坝可免费获取饮用水,补充2 mM L-丁硫氨酸 - (S,R) - 亚磺酰亚胺(BSO),20 mM BSO,2 mM BSO和20 mM NAC,20 mM NAC或未补充的水18天0.5至18.5 dpc补充水的pH值如下:6.88,20 mM BSO; 3.37,2mM BSO; 2.65,2mM BSO加20mM NAC;和2.58,20mM NAC。我们工厂使用的常规水的pH值约为4。为了确定DNA缺失频率,处死20日龄后代(对照组中的23只小鼠和每个暴露组16-17只小鼠)以观察其RPE中的眼斑(DNA缺失)[2]


  • 参考文献


参考文献:

[1]. Fruehauf JP, et al. Selective and synergistic activity of L-S,R-buthionine sulfoximine on malignant melanoma is accompanied by decreased expression of glutathione-S-transferase. Pigment Cell Res.

[2]. Reliene R, et al. Glutathione depletion by buthionine sulfoximine induces DNA deletions in mice. Carcinogenesis.


  • 溶解度及制备方案
    Water44 mg/mL   (197.92 mM)
    DMSOInsoluble
    EthanolInsoluble
    制备储备液

    Concentration / Solvent Volume / Mass

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    4.50 mL

    22.49 mL

    44.98 mL

    5 mM

    0.90 mL

    4.50 mL

    9.00 mL

    10 mM

    0.45 mL

    2.25 mL

    4.50 mL

    50 mM

    0.09 mL

    0.45 mL

    0.90 mL


    关键词:L-Buthionine-sulfoximine, L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine; BSO, L-Buthionine-sulfoximine供应商, 购买L-Buthionine-sulfoximine, L-Buthionine-sulfoximine溶解度, L-Buthionine-sulfoximine结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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