C188-9 ，TTI 101 STAT3抑制剂（CAS#432001-19-9 目录号D808605）--DKM中国

C188-9 ，TTI 101 STAT3抑制剂（CAS#432001-19-9 目录号D808605） STAT3

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一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。

规格	价格	库存
5mg	￥ 988.00	100
25mg	￥ 2919.00	100
100mg	￥ 6558.00	100

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概述

别名	TTI 101
产品名	C188-9
CAS号	432001-19-9
目录号	D808605
化学式	C₂₇H₂₁NO₅S
分子量	471.52
溶解度	DMSO : ≥ 62 mg/mL (131.49 mM)
靶点	C188-9是Stat3的抑制剂，其Kd值为4.7nM。
储存条件	4°C, protect from light
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

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生物活性

靶点及简介 ：C188-9是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。

分子量	471.52
化学式	C₂₇H₂₁NO₅S
CAS号	432001-19-9
储存条件 (自签收日起)	3年	-20°C	粉状
储存条件 (自签收日起)	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究：

C188-9是Stat3抑制剂，Kd为4.7 nM [1]。 C188-9抑制AML细胞系中Stat3活化的IC50在4-7μM范围内，在初级AML样品中IC50s在8-18μM范围内。对于细胞凋亡研究，用C188-9处理AML细胞系和原代样品24小时，然后通过FACS分析对膜联蛋白V标记的细胞定量凋亡细胞。细胞凋亡诱导的EC50变化很大，范围从6μM到超过50μM[2]。

体内研究

在大约13,528个可辨别的基因中，37个基因转录物的水平被C188改变（17个下调和20个上调，fdr <0.01，倍数变化≥1.5），其中7个是已知的STAT3基因靶标。相比之下，C188-9影响更大数量的参与肿瘤发生的基因（共384个，95个下调和289个上调），包括之前报道的受STAT3调控的76个基因（38个下调和38个上调）。在先前显示由STAT3上调的38个基因中，24个（63％）基因通过C188-9处理下调，如预期的那样。此外，还有10个基因被C188-9下调（fdr <0.01，倍数变化≥1.5），这些基因先前被STAT1上调。因此，先前被C188-9下调的48个（83.3％）基因中的40个被显示受STAT1的正调节，包括显示由STAT3和STAT1共同调节的16个基因。该分析提出了C188-9对HNSCC肿瘤中基因转录水平的影响是由其对STAT3和STAT1的影响介导的可能性[3]。

细胞实验

将细胞系以2至5×10 5个细胞/ mL接种在生长培养基中，并用增加剂量的抑制剂处理24小时。将CD34 + AML细胞以1至2×10 5个细胞/ mL接种于含有20％FBS和Pen / Strep的IMDM中，并与C188-9（0.3至100μM）一起温育48小时。然后收获细胞并标记。从未处理的样品中测定自发凋亡的比例，然后从药物处理的样品中减去，以产生归因于药物处理的细胞凋亡百分比[1]。

动物实验

将小鼠[3] UM-SCC-17B细胞（1.5×106）注射到无胸腺，8-10周龄雄性裸鼠的舌头中。一旦确定肿瘤，将小鼠（总共20只; 10只/组）随机分组（平均肿瘤体积~15-20 mm3），每周接受5次，腹膜内注射DMSO或C188（50 mg / kg）或C188-9 （100毫克/千克）。每周测量肿瘤体积两次。计算平均肿瘤体积6 /πx（长尺寸）×（短尺寸）2））并将其标准化为治疗第一天的体积，并通过t检验进行绘图比较（* p <0.05）[3]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Silva KA, et al. Inhibition of Stat3 activation suppresses caspase-3 and the ubiquitin-proteasome system, leading to preservation of muscle mass in cancer cachexia. J Biol Chem.

[2]. Redell MS, et al. Stat3 signaling in acute myeloid leukemia: ligand-dependent and -independent activation and induction of apoptosis by a novel small-molecule Stat3 inhibitor. Blood.

[3]. Bharadwaj U, et al. Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.

溶解度及制备方案

DMSO	94 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol	2 mg/mL (4.24 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1208 mL	10.6040 mL	21.2080 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1208 mL	4.2416 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0604 mL	2.1208 mL
50 mM	0.0424 mL	0.2121 mL	0.4242 mL

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