• 生物活性

靶点及简介 ：PTC596，Unesbulin 是一种口服活性和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。PTC596 靶向肿瘤细胞和癌症干细胞 (CSC) 均表达的 BMI1，并诱导 BMI1 过度磷酸化，从而导致其降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导急性髓系白血病祖细胞中不依赖 p53 的线粒体凋亡。第二代BMI-1抑制剂，可加速BMI-1的降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导p53依赖性的线粒体的凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时，IC50为68-340 nM。

体外研究：

Unesbulin，PTC596 induces mitochondrial apoptosis in BMI-1-expressing MCL cells in a p53-independent manner. MCL SP cells were susceptible to PTC596-induced apoptosis[1].

体内研究：

Unesbulin，PTC596 inhibits myeloid leukemia cell growth in vivo while sparing normal hematopoietic cells

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Nishida Y, et al. The novel BMI-1 inhibitor PTC596 downregulates MCL-1 and induces p53-independent mitochondrial apoptosis in acute myeloid leukemia progenitor cells. Blood Cancer J. 2017 Feb 17;7(2):e527.

[2]. BMI1 inhibitor PTC596

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO	84 mg/mL (199.84 mM)
  Ethanol	7 mg/mL (16.65 mM)
  Water	Insoluble

  制备储备液

  浓度 溶剂 体积 质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.3790 mL	11.8951 mL	23.7903 mL
  5 mM	0.4758 mL	2.3790 mL	4.7581 mL
  10 mM	0.2379 mL	1.1895 mL	2.3790 mL
  50 mM	0.0476 mL	0.2379 mL	0.4758 mL