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| 别名 | Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine，NSC165960; SC2964 |
| 产品名 | IBMX |
| CAS号 | 28822-58-4 |
| 目录号 | D805836 |
| 化学式 | C₁₀H₁₄N₄O₂ |
| 分子量 | 222.24 |
| 溶解度 | ≥ 9.45mg/mL in DMSO |
| 靶点 | Phosphodiesterase inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Phosphodiesterase inhibitor
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5，26.3和31.7 μM。IBMX suppresses α-adrenoceptor-mediated 5-HT release from neuroendocrine epithelial cells (IC50 = 1.3 μM). IBMX facilitates differentiation of neural progenitor cells in vitro.
| 分子量 | 222.24 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C10H14N4O2 | ||
| CAS号 | 28822-58-4 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CC(C)CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2 | ||
体外研究：
在100μM时，KMUP-1（黄嘌呤衍生物）和IBMX在诱导气管松弛方面最有效; KMUP-1和IBMX引起的松弛反应的幅度没有显着差异[1]。 IBMX（100μM）激活肾外髓质K +（ROMK）通道（n = 6，P <0.05）并阻止ANG II（n = 6，P = NS）或cGMP进一步激活通道。值得注意的是，使用IBMX（100μM）从高K +（HK）喂养的大鼠中分离皮质集合管（CCD）20分钟导致管状cAMP含量显着增加至1.43±0.35 pg / mm小管长度（n = 14）与载体处理的对照组相比（0.61±0.13 pg / mm小管长度，n = 12，P <0.05）[2]。
体内研究
IBMX是一种非选择性PDE抑制剂，可显着降低肝糖原储存量（mg / g，IBMX 22±1.5 P <0.001）。 IBMX可增强胰岛素释放，在肝细胞和脂肪细胞中，它们可增加糖原分解和脂肪分解。与对照组相比，IBMX和mc5显着增加血浆葡萄糖（血糖，mg / dl，对照= 141±3，IBMX = 210±17 P <0.001，mc5 = 191±13 P <0.01），而其他测试化合物（mc1，mc6，MCPIP和米力农）不产生显着效果（对照= 141±3，mc1 160±7，mc6 175±9，MCPIP 179±8和米力农116±2 P> 0.05）mc2也不会改变血浆葡萄糖（对照= 141±3，mc2 = 145±5）。 IBMX在增加血浆葡萄糖方面效果最好[3]。使用IBMX和Apocynin治疗可显着降低冷诱导的右心室（RV）收缩压升高（分别为23.5±1.8和24.2±0.6 mmHg），尽管它们不会将RV压力降低至温控水平。 IBMX或Apocynin显着降低了中层厚度（分别为19.0±0.9和16.9±0.8μm），并且增加了冷暴露大鼠中小PA的管腔直径（分别为62.7±4.2和59.5±4.3μm）[4]。
细胞实验
细胞在24孔板中生长，每孔105个细胞。在汇合时，用磷酸盐缓冲溶液（PBS）洗涤单层细胞，然后在100μMIBMX存在下与KMUP-1（0.1-100μM）一起温育20分钟。通过加入10％三氯乙酸（TCA）终止孵育。将细胞悬浮液超声处理，然后在4℃下以2500×g离心15分钟。为了除去TCA，将上清液用5倍体积的水饱和的乙醚萃取三次。然后，将上清液冻干，并使用市售的放射免疫测定试剂盒[2]测定每个样品的环状GMP或AMP。
动物实验
小鼠[3]使用雄性小鼠（25-35g）。对于实验，将测试化合物（IBMX，米力农，MCPIP，mc1，mc2，mc5或mc6）或溶剂（对照）以1mg / kg剂量皮下注射给小鼠，每天两次（上午8:00和8:00）下午7点。在第8天，通过腹膜内注射硫喷妥钠（80mg / kg）麻醉动物，从心脏获得血液样品，然后解剖肝脏。将每个样品离心5分钟并分离其血清。每只动物的血清和肝脏在低于-18℃的温度下保持冷冻用于以下测量。大鼠[4]使用六组雄性Sprague-Dawley大鼠（150-180g，6只大鼠/组）。将三组大鼠暴露于保持中度冷（5.0±1℃）的气候控制的步入室中。将剩余的组保持在保持室温（23.5±1℃，温热）的相同室中并用作对照。在暴露于寒冷8周后，在每个温度条件下3组接受连续IV输注IBMX（PDE-1抑制剂，8.5mg / kg /天），Apocynin（NADPH氧化酶抑制剂，25mg / kg /天）和载体（ DMSO，50％）。已经证实药物剂量分别有效抑制PDE-1和NADPH氧化酶活性。每周测量体重。药物输注一周后，在麻醉下测量动物的右心室收缩压（RVBP）。 RVP是肺动脉血压（PAP）的可靠指标，并且已被许多研究者用于评估PH。
验证：
参考文献：
| DMSO | 44 mg/mL (197.98 mM) |
| Ethanol | 7 mg/mL (31.50 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL |
| 5 mM | 0.8999 mL | 4.4996 mL | 8.9993 mL |
| 10 mM | 0.4500 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
| 50 mM | 0.0900 mL | 0.4500 mL | 0.8999 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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