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首页 Protein Tyrosine Kinase Tie2 Tie2 kinase inhibitor (CAS#948557-43-5 目录号D801577)
Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

10mg 价格 库存 数量
5mg ¥ 997.00 100
25mg ¥ 2960.00 100
100mg ¥ 10135.00 100
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概述
产品名 Tie2 kinase inhibitor
CAS号 948557-43-5
化学式 C26H21N3O2S
分子量 439.53
溶解度 DMSO 35 mg/mL (79.63 mM)
靶点 Tie2 激酶抑制剂
储存条件 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Tie-2(Tie2 ) inhibitor

Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物,选择性作用于Tie2IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。

Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

分子量439.53
分子式C26H21N3O2S
CAS号948557-43-5
溶解性(25°C)DMSO 17 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月


体外研究:

    Tie2激酶抑制剂1(化合物5)对p38具有50μM的IC50,并且具有中等至优异的细胞活性(细胞IC50=232 nM)[1]。Tie2激酶抑制剂1抑制内膜内皮细胞激酶2(Tie2)[2]。


体内研究

    Tie2激酶抑制剂1(腹腔内;50mg/kg;每周两次,持续6周)导致到第15天肿瘤体积显著减少,具有统计学意义。Tie2激酶抑制剂1导致肿瘤体积在第20天减少61%,在第6周减少45%[1]。动物模型:裸鼠裸鼠(6~8周龄雌性)[1]剂量:50mg/kg腹腔给药;每周2次,连续给药6周。结果:肿瘤体积明显缩小,具有统计学意义。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Semones M, et al. Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. Epub 2007 Jun 27.

[2]. Hasenstein JR, et al. Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. Neoplasia. 2012 Feb;14(2):131-40.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO35 mg/mL (79.63 mM)
    EthanolInsoluble
    WaterInsoluble
    储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.2752 mL11.3758 mL22.7516 mL
    5 mM0.455 mL2.2752 mL4.5503 mL
    10 mM0.2275 mL1.1376 mL2.2752 mL


  • 关键词:Tie2 kinase inhibitor, Tie2 kinase inhibitor 1; compound 5, Tie2 kinase inhibitor供应商, 购买Tie2 kinase inhibitor, Tie2 kinase inhibitor溶解度, Tie2 kinase inhibitor结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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