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首页 Others Others Nigericin sodium salt,Sodium Nigericin,尼日利亚菌素钠盐 NLRP3激活剂(CAS#28643-80-3 目录号D806653)
A NLRP3 activator . 从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+,K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。

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5mg ¥ 766.00 100
25mg ¥ 1551.00 100
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概述
别名 Sodium Nigericin,尼日利亚菌素钠盐
产品名 Nigericin sodium salt
CAS号 28643-80-3
化学式 C₄₀H₆₇NaO₁₁
分子量 746.94
溶解度 ≥ 74.7mg/mL in EtOH
靶点 A NLRP3 activator
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :A NLRP3 activator

Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。


分子量746.94
化学式

C40H67NaO11

CAS号28643-80-3
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:

    Nigericin(0.1μM)以剂量依赖性方式降低H460肺癌细胞的增殖和克隆形成。 Nigericin抑制H460肺癌细胞的迁移和侵袭[1]。尼日利亚(0.1-10 nM)显然对细胞体积具有双重作用,即在较低的Nigericin浓度下具有收缩效应,在较高浓度下具有溶胀效应。尼日利亚(0.1-1 nM)显着降低细胞溶质pH(pHi),并在5和10 nM时略微增加pHi [2]。与S26细胞相比,尼日利亚对S18细胞的毒性更高,IC50分别为2.03±0.55μM和4.77±2.35μM。 Nigericin可以在体外选择性地杀死NPC中的癌症干细胞。尼日利亚显着降低了S18和HONE-1细胞的迁移能力[3]。 Nigericin对HT29和SW116细胞系具有gteat毒性,IC50为12.92±0.25μmol和15.86±0.18μmol。在标准软琼脂试验中,Nigericin还显示在锚定非依赖性条件下形成菌落的能力降低[4]。


体内研究

    Ngericin(4mg / kg,ip)显着降低肿瘤生长并与化学治疗剂DDP协同作用,如肿瘤体积所示。 Nigericin在体内显着降低Bmi-1。在Nigericin处理下,Bmi-1的过表达部分恢复了NPC细胞的CSC含量和转移能力。 Bmi-1的下调可能参与了Ngericin对NPC中CSCs的抑制作用[3]。


细胞实验

    对于RCC,将细胞(约2000细胞/孔)接种于96孔细胞培养微孔板中,并在补充有5%FBS,2mM L-谷氨酰胺,100U / mL的完全培养基(CM)-RPMI 1640中通过尼日利亚培养物孵育。青霉素和100 mg / mL链霉素使它们粘附。然后将细胞暴露于适当浓度的药物或载体72小时。对于PPSS,将细胞(约500细胞/孔)接种于96孔细胞培养微孔板中,在CM中用Nigericinh孵育,使其粘附,然后在无血清培养基中维持7-8天,然后用适当的处理。在SFM中药物或载体的浓度为72小时。通过MTT测定评估在RCC和PPSS下生长的细胞的细胞活力。使用ELISA(酶联免疫吸附测定)读数器在570nm处读取溶解的甲amount的吸光度。在所有情况下,在对照中使用最高浓度的DMSO,并且该浓度保持低于0.001%(v / v)。在短期测定中,该DMSO浓度未显示对细胞系的任何显着的抗增殖作用。


动物实验

    小鼠[3]将S18细胞注射到裸鼠的肩胛骨附近。注射后9天,将小鼠随机分成4组,每组6只动物(对照组,DDP,Nigericin和DDP与Nigericin组合)。腹膜内注射DDP(2.5mg / kg)连续5天,并且每两天腹膜内注射尼日利亚(4mg / kg)。每隔一天用游标卡尺测量肿瘤长度和宽度。使用公式V = 0.5×(长度×宽度2)计算肿瘤体积。每两天记录小鼠的体重。当肿瘤体积达到2000mm 3时,小鼠被人道地安乐死。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Yakisich JS, et al. Nigericin decreases the viability of multidrug-resistant cancer cells and lung tumorspheres and potentiates the effects of cardiac glycosides. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694310

[2]. Bissinger R, et al. Triggering of Suicidal Erythrocyte Death by the Antibiotic Ionophore Nigericin. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 May;118(5):381-9

[3]. Deng CC, et al. Nigericin selectively targets cancer stem cells in nasopharyngeal carcinoma. Int J Biochem Cell Biol. 2013 Sep;45(9):1997-2006

[4]. Zhou HM, et al. Suppression of colorectal cancer metastasis by nigericin through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. World J Gastroenterol. 2012 Jun 7;18(21):2640-8


  • 溶解度及制备方案
    Ethanol100 mg/mL  (133.88 mM)
    DMSOInsoluble
    WaterInsoluble
  • 制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.3388 mL6.6940 mL13.3880 mL
    5 mM0.2678 mL1.3388 mL2.6776 mL
    10 mM0.1339 mL0.6694 mL1.3388 mL
    50 mM0.0268 mL0.1339 mL0.2678 mL

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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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