• 生物活性

靶点及简介 ：Pan-Trk inhibitor

GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

体外研究：

GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞) 处理 GOT1 细胞以时间和剂量依赖的方式降低细胞活力[2]。

GNF- 5837 (5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞) 导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号下调[2]。

GNF-5837 (5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞) 处理诱导 G1 细胞周期停滞[2]。

GNF-5837 (500 nM；144 小时；GOT1 细胞) 处理增加凋亡细胞死亡[2]。

体内研究：

GNF-5837 (25-100 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 10 天；小鼠) 处理可抑制源自同时表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞的小鼠异种移植模型的肿瘤生长[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Albaugh, P. et al. Discovery of GNF-5837, a Selective TRK Inhibitor with Efficacy in Rodent Cancer Tumor Models. ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2012; 3 (2): 140

[2]. Aristizabal Prada ET, et al. Tropomyosin receptor kinase: a novel target in screened neuroendocrine tumors. Endocr Relat Cancer. 2018 May;25(5):547-560. 

• 溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL (186.74 mM)
Water	Insoluble
Ethanol (warmed with 50ºC water bath)	9 mg/mL (16.81 mM)

Preparing Stock Solutions

Concentration   Volume    Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8674 mL	9.3372 mL	18.6745 mL
5 mM	0.3735 mL	1.8674 mL	3.7349 mL
10 mM	0.1867 mL	0.9337 mL	1.8674 mL
50 mM	0.0373 mL	0.1867 mL	0.3735 mL

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