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Etomoxir ,(R)-(+)-Etomoxir,乙莫克舍（CAS#124083-20-1 目录号D916736） DGAT (CPT)-1
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 990.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1856.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 6559.00 | 100 |
| 别名 | (R)-(+)-Etomoxir,乙莫克舍 |
| 产品名 | Etomoxir |
| CAS号 | 124083-20-1 |
| 目录号 | D916736 |
| 化学式 | C₁₇H₂₃ClO₄ |
| 分子量 | 326.82 |
| 溶解度 | ≥ 32.7 mg/mL in DMSO, ≥ 109.6 mg/mL in EtOH, ≥ 48.3 mg/mL in H2O with gentle warming |
| 靶点 | <p>(CPT)-1 and DGAT activity inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
(CPT)-1 and DGAT activity inhibitor
Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (CPT-1) 抑制剂。Etomoxir不可逆地结合CPT-1的催化位点抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。肝脏中的Etomoxir可以作为过氧化物酶体增殖剂，增加DNA合成和肝脏生长。因此，除了作为CPT1抑制剂外，etomoxir可被认为是PPARα激动剂。 在体内研究中，每天给大鼠注射Etomoxir，以20 mg/kg体重注射8天。经Etomoxir处理的大鼠心脏CPT-I活性降低44%。用20 mg/kg Etomoxir处理Lewis大鼠8天不会改变血糖。
| 分子量 | 326.82 |
| 分子式 | C17H23ClO4 |
| CAS号 | 124083-20-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
体外研究
Etomoxir不可逆地结合CPT-1的催化位点抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。 Etomoxir是一种位于线粒体外膜上的线粒体肉毒碱棕榈酰转移酶-1（CPT-1）的抑制剂。肝脏中的Etomoxir可以作为过氧化物酶体增殖物，增加DNA合成和肝脏生长。因此，除了作为CPT1抑制剂外，etomoxir可被认为是PPARα激动剂[1]。 Etomoxir是环氧乙烷羧酸肉毒碱棕榈酰转移酶I抑制剂的成员，并且已被建议作为治疗心力衰竭的治疗剂。急性Etomoxir治疗不可逆地抑制肉毒碱棕榈酰转移酶I的活性。结果，脂肪酸进入线粒体和β-氧化被减少，而胞质脂肪酸积累并且葡萄糖氧化升高。与Etomoxir一起长时间孵育（24小时）会对几种代谢酶的表达产生不同的影响[2]。
体内研究
Etomoxir是游离脂肪酸（FFA）氧化相关关键酶CPT1的抑制剂。 P53直接与Bax相互作用，Bax受到Etomoxir的抑制，进一步证实了P53和Bax的直接相互作用，以及粮农组织介导的线粒体ROS生成在db / db小鼠中的作用[3]。每天向大鼠注射特定CPT-1抑制剂Etomoxir，以20mg / kg体重注射8天。 Etomoxir处理的大鼠显示出44％的心脏CPT-1活性降低。用20mg / kg Etomoxir处理Lewis大鼠8天不会改变血糖，这与可比较的依托莫西喂养研究一致。同样，Etomoxir喂养不影响一般生长特征，如体重增加，也不影响后肢肌肉质量。然而，在Etomoxir治疗的大鼠中，心脏质量和肝脏质量均显着增加了11％[4]。
细胞实验
将大鼠心脏H9c2成肌细胞在含有10％胎牛血清的DMEM中孵育直至接近汇合。在一些实验中，在不存在或存在1-80μMEtomoxir的情况下，将细胞与DMEM（无血清）一起预孵育2小时，然后与0.1mM [1-14C]油酸（10μCi/皿，10μCi/皿）一起孵育2小时。以1：1的摩尔比结合BSA）。在其他实验中，将细胞预孵育2小时加或减40μM的Etomoxir，然后与0.1μM或0.1mM [1,3-3H]甘油（10μCi/皿），0.1mM [1-14C]一起孵育2小时。油酸（2μCi/皿，以1：1的摩尔比结合BSA），0.1 mM [1-14C]棕榈酸（2μCi/皿，以1：1的摩尔比结合BSA），28μM[ 3H]乙醇胺（2μCi/皿），28μM[甲基-3H]胆碱（2μCi/皿），0.4mM [3H]丝氨酸（20μCi/皿）或40μM肌 - [3H]肌醇（10μCi） /碟）。除去培养基，用冰冷的盐水洗涤细胞两次，然后用2mL甲醇 - 水（1：1，v / v）从培养皿中收获细胞用于脂质提取。取等分试样用于测定细胞中放射性的总摄取量。然后分离磷脂并测定这些中的放射性[2]。
动物实验
使用小鼠[3] 80只雄性C57BLKS / J lar-Leprdb / db小鼠和20只野生型同窝仔（8周）。 db / db小鼠随机分为4组：db / db组，Etomoxir组，MitoQ组和PFT-α组。在Etomoxir组中，每周两次腹膜内注射1mg / kg Etomoxir。在MitoQ组中，在水中给小鼠50μMMitoQ。装有MitoQ的水瓶用铝箔覆盖，所有瓶子每3天补充一次。在PFT-α组中，小鼠每周两次腹膜内注射1mg / kg PFT-α。 WT小鼠用载体代替。实验期为8周。最后，收获外周血样和骨髓细胞用于测定。大鼠[4]雄性Lewis大鼠，体重150-200g，用于本研究。将动物保持12小时：12小时光照/黑暗循环并随意喂食Purina Chow饮食和水。将大鼠分成两组：（1）对照和（2）Etomoxir。将Etomoxir（20mg / kg体重）溶解在0.9％（w / v）NaCl中并腹膜内给药8天。对照大鼠接受盐水。在实验前24小时给予最后一次注射。通过腹膜内注射戊巴比妥和肝素（3：1）混合物麻醉动物。随后，取出心脏进行LCFA摄取研究并分析转运蛋白含量。
验证：
参考文献：
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL |
| 5 mM | 0.612 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL |
| 10 mM | 0.306 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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