规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 337.00 | 100 | |
10mg | ¥ 539.00 | 100 | |
50mg | ¥ 1011.00 | 100 | |
100mg | ¥ 1492.00 | 100 |
别名 | SGD-1010 ,一甲基澳瑞他汀E |
产品名 | Monomethyl auristatin E |
CAS号 | 474645-27-7 |
目录号 | D807721 |
化学式 | C₃₉H₆₇N₅O₇ |
分子量 | 717.98 |
溶解度 | ≥ 35.9 mg/mL in DMSO, ≥ 48.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
靶点 | Antimitotic agent |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :Antimitotic agent
Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
分子量 | 717.98 | ||
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化学式 | C39H67N5O7
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CAS号 | 474645-27-7 | ||
储存条件 (自签收日起) | -20℃ 粉末 三年 | ||
Smiles | CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(C)C(C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N (C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC |
体外研究
单甲基auristatin E(MMAE)在CD30 +癌细胞中从SGN-35有效释放,并且由于其膜通透性,能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。
体内研究
单甲基auristatin E(MMAE)与IR结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。
细胞实验
收获单甲基auristatin E(MMAE,5nM)和电离辐射(IR)处理的细胞,并在具有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。使用4-12%Bis-Tris凝胶对30μg裂解物进行电泳,转移至PVDF膜并与指定的一抗孵育。印迹由ECL开发。
动物实验
将小鼠[2]将6-8周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠皮下注射到1×1基质胶和PBS溶液中的5×106 HCT-116或PANC-1细胞的大腿中。用IR或静脉内(IV)注射ACPP-cRGD-MMAE(6nmol /天,总共18nmol,iv)处理小鼠,收获肿瘤组织,固定福尔马林并石蜡包埋,然后用指定的抗体染色。第一抗体以1:250稀释度使用,并使用DAB作为使用UltraMap系统的发色团显现。
验证:
参考文献:
DMSO | 100 mg/mL (139.28 mM) |
Ethanol | 100 mg/mL (139.28 mM) |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3928 mL | 6.9640 mL | 13.9280 mL |
5 mM | 0.2786 mL | 1.3928 mL | 2.7856 mL |
10 mM | 0.1393 mL | 0.6964 mL | 1.3928 mL |
50 mM | 0.0279 mL | 0.1393 mL | 0.2786 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。