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首页 Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated inhibitor Monomethyl auristatin E (MMAE) ,SGD-1010 ,一甲基澳瑞他汀E (CAS#474645-27-7 目录号D807721)
Monomethyl auristatin E (MMAE, SGD-1010)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 337.00 100
10mg ¥ 539.00 100
50mg ¥ 1011.00 100
100mg ¥ 1492.00 100
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概述
别名 SGD-1010 ,一甲基澳瑞他汀E
产品名 Monomethyl auristatin E
CAS号 474645-27-7
目录号 D807721
化学式 C₃₉H₆₇N₅O₇
分子量 717.98
溶解度 ≥ 35.9 mg/mL in DMSO, ≥ 48.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点 Antimitotic agent
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Antimitotic agent

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。

分子量717.98
化学式

C39H67N5O7

 

CAS号474645-27-7
储存条件
(自签收日起)
-20℃ 粉末 三年
SmilesCCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(C)C(C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N
(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC


体外研究

    单甲基auristatin E(MMAE)在CD30 +癌细胞中从SGN-35有效释放,并且由于其膜通透性,能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。


体内研究

    单甲基auristatin E(MMAE)与IR结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。


细胞实验

    收获单甲基auristatin E(MMAE,5nM)和电离辐射(IR)处理的细胞,并在具有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。使用4-12%Bis-Tris凝胶对30μg裂解物进行电泳,转移至PVDF膜并与指定的一抗孵育。印迹由ECL开发。


动物实验

    将小鼠[2]将6-8周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠皮下注射到1×1基质胶和PBS溶液中的5×106 HCT-116或PANC-1细胞的大腿中。用IR或静脉内(IV)注射ACPP-cRGD-MMAE(6nmol /天,总共18nmol,iv)处理小鼠,收获肿瘤组织,固定福尔马林并石蜡包埋,然后用指定的抗体染色。第一抗体以1:250稀释度使用,并使用DAB作为使用UltraMap系统的发色团显现。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.

[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO100 mg/mL (139.28 mM)
    Ethanol100 mg/mL (139.28 mM)
    WaterInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.3928 mL6.9640 mL13.9280 mL
    5 mM0.2786 mL1.3928 mL2.7856 mL
    10 mM0.1393 mL0.6964 mL1.3928 mL
    50 mM0.0279 mL0.1393 mL0.2786 mL

  • 关键词:Monomethyl auristatin E, MMAE, Vedotin; SGD-1010, Monomethyl auristatin E供应商, Microtubule抑制剂, 购买Monomethyl auristatin E, Monomethyl auristatin E溶解度, Monomethyl auristatin E结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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