• 生物活性

靶点及简介 ：Antitumor agent

Oxaliplatin通过形成DNA交联剂而抑制DNA合成。Oxaliplatin 主要作用机制是形成DNA交联剂而发挥作用。Oxaliplatin 诱导DNA一级和二级结构损伤而导致细胞凋亡。 Oxaliplatin 有效作用于人类黑色素瘤细胞系C32 和G361，IC50分别为0.98 mM 和0.14 mM。 DMSO会使Oxaliplatin 奥沙利铂失去活性。建议使用DMF溶解，现配现用。

体外研究

    奥沙利铂通过DNA加合物的形成起作用。奥沙利铂诱导原发性和继发性DNA损伤导致细胞凋亡[1]。奥沙利铂抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361，IC50值分别为0.98 mM和0.14 mM [2]。奥沙利铂有效抑制膀胱癌细胞系RT4和TCCSUP，卵巢癌细胞系A2780，结肠癌细胞系HT-29，胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG，以及黑素瘤细胞系SK-MEL-2和HT-144 IC50分别为11μM，15μM，0.17μM，0.97μM，2.95μM，17.6μM，30.9μM和7.85μM[3]。

体内研究

    奥沙利铂（10 mg / kg，ip）显着降低携带肝细胞HCCLM3肿瘤的裸鼠的肿瘤体积和凋亡指数[4]。奥沙利铂（5mg / kg，iv）对T-白血病 - 淋巴瘤L40 AKR有效，T / C为1.77。奥沙利铂对脑内移植的L1210白血病，MA16-C异种移植物，B16黑素瘤异种移植物，Lewis肺异种移植物和C26结肠癌异种移植物有效[5]。奥沙利铂诱导小鼠逆行神经元转运受损[6]。

细胞实验

    通常，在第0天将细胞接种到96孔板中，并在第1天暴露于奥沙利铂;在奥沙利铂暴露后48小时进行磺酰罗丹明-B测定。除非添加奥沙利铂和在最终测定期间，否则将板在37℃，5％CO 2和100％相对湿度下一直温育。用于测定的初始细胞数范围为2-20×10 3个细胞/ 50 / nL /孔。用于平板接种的细胞数和药物暴露时间基于试验研究，使用以下标准：（a）对照孔中的细胞在测定当天仍处于生长的对数期; （b）测定当天未处理对照的最大吸光度范围为1.0至1.5; （c）在药物暴露期间细胞经历> 2次加倍。每个浓度使用8个孔。使用与IBM PC兼容计算机连接的Biotek Instruments型号EL309酶标仪在570和/或540nm处读板。

动物实验

    HCCLM3产生的HCC肿瘤模型通过在0.2mL无血清培养基中皮下注射5×105 HCCLM3细胞到左上腹部区域而在裸鼠中建立。三天后，将小鼠随机分配接受以下三种治疗中的一种：i）每周腹膜内（ip）注射蒸馏水（对照组，n = 8）; ii）每周ip注射5mg / kg的奥沙利铂（低剂量组，n = 7）;或iii）每周ip注射10mg / kg的奥沙利铂（高剂量组，n = 7）。通过每5天用卡尺测量每个肿瘤的两个二等分直径来监测肿瘤生长。使用公式（V = a×b2 / 2）计算肿瘤体积，a为较大直径，b为较小直径。在奥沙利铂给药后第32天对小鼠实施安乐死。将每组肿瘤完全取出，称重，拍照，并在10％福尔马林/ PBS中固定或储存在液氮中用于组织学检查。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Raymond E, et al. Oxaliplatin: a review of preclinical and clinical studies. Ann Oncol.

[2]. Mohammed MQ, et al. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with cisplatin and carboplatin. Anticancer Drugs.

[3]. Pendyala L, et al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res.

[4]. Wang Z, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs.

[5]. Mathé G, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum and carboplatinum. Biomed Pharmacother.

[6]. Schellingerhout D, et al. Impairment of retrograde neuronal transport in oxaliplatin-induced neuropathy demonstrated by molecular imaging. PLoS One.

[7]. Romero HK, et al. Inhibition of α9α10 nicotinic acetylcholine receptors prevents chemotherapy-induced neuropathic pain. Proc Natl Acad Sci U S A.

• 溶解度及制备方案
  
  

Water (50ºC 水浴)	2 mg/mL  (5.03 mM)
Ethanol	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5171 mL	12.5853 mL	25.1705 mL
5 mM	0.5034 mL	2.5171 mL	5.0341 mL
10 mM	0.2517 mL	1.2585 mL	2.5171 mL

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