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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 520.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 751.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1357.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 4504.00 | 100 |
| 别名 | SHP099 HCl |
| 产品名 | SHP099 hydrochloride |
| CAS号 | 2200214-93-1 & 1801747-11-4 |
| 目录号 | D808278 |
| 化学式 | C₁₆H₂₀Cl₃N₅ |
| 分子量 | 388.72 |
| 溶解度 | Methanol : 15 mg/mL (38.59 mM);DMSO : 4.1 mg/mL (10.55 mM);H2O : ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) |
| 靶点 | SHP099 hydrochloride is a potent, selective and orally available SHP2 inhibitor with an IC50 of 70 nM. |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：SHP099 hydrochloride is a potent, selective and orally available SHP2 inhibitor with an IC50 of 70 nM.
SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂，IC50为0.071 μM，对SHP1没有活性。
| 分子量 | 388.72 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C16H20Cl3N5 | ||
| CAS号 | 2200214-93-1 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
SHP099与SHP2的X射线共晶体揭示了与碱性胺和Phe113骨架羰基的新相互作用。 SHP099显示抑制细胞增殖（KYSE-520模型），IC50为1.4μM。 SHP099显示高溶解度和高渗透性，在Caco-2细胞中没有明显外排。 SHP099同时结合N末端SH2，C末端SH2和蛋白酪氨酸磷酸酶结构域的界面，从而通过变构机制抑制SHP2活性。 SHP099抑制RAS-ERK信号传导以抑制受体酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖。
体内研究：
在30和100mg / kg（分别为红线和蓝线）的单次剂量后，在异种移植物中观察到剂量依赖性暴露和药效标志物p-ERK的调节。 每日口服剂量10或30mg / kg分别产生19％和61％的肿瘤生长抑制。 以100mg / kg达到肿瘤停滞。
验证：
参考文献：
| DMSO (warmed with 50ºC water bath) | 78 mg/mL (200.66 mM) |
| Water (warmed with 50ºC water bath) | 6 mg/mL (15.44 mM) |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5725 mL | 12.8627 mL | 25.7255 mL |
| 5 mM | 0.5145 mL | 2.5725 mL | 5.1451 mL |
| 10 mM | 0.2573 mL | 1.2863 mL | 2.5725 mL |
| 50 mM | 0.0515 mL | 0.2573 mL | 0.5145 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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