• 生物活性

靶点及简介 ：Tyk2-IN-4是一种有效的选择性酪氨酸激酶2(Tyk2)变构抑制剂。Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活。体内活性：在用Tyk2-IN-4治疗的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。 没有严重的不良事件，非活动（75％）组和安慰剂组（76％）的非严重不良事件发生率相似。 口服给药后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表现出明显的消除半衰期为8-15小时。

体外研究：

  Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节性假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活[1]。

体内研究:    在用Tyk2-IN-4处理的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。没有严重的不良事件，非活动（75％）组和安慰剂组（76％）的非严重不良事件发生率相似。口服给药后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表现出明显的消除半衰期为8-15小时[1]。溶解度    体外：DMSO：62.5 mg / mL（146.90 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80％45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（4.89mM）;澄清溶液2.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg/ mL（4.89mM）;明确解决方案

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. I Catlett, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2.

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO	29 mg/mL   (68.16 mM)
  Water	Insoluble
  Ethanol	Insoluble

  
  

Preparing Stock Solutions

• 
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.35 mL	11.75 mL	23.50 mL
  5 mM	0.47 mL	2.35 mL	4.70 mL
  10 mM	0.24 mL	1.18 mL	2.35 mL
  50 mM	0.05 mL	0.24 mL	0.47 mL

  
  

  
  

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