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首页 Cell Cycle/Checkpoint Ras MRTX849,Adagrasib,阿达格昔布 (CAS#2326521-71-3 目录号D938400)
MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 1039.00 100
10mg ¥ 1605.00 100
25mg ¥ 2890.00 100
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概述
别名 Adagrasib,阿达格昔布
产品名 MRTX849
CAS号 2326521-71-3
目录号 D938400
化学式 C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
分子量 604.12
溶解度 DMSO: 25 mg/mL (41.38 mM)
靶点 MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.5%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

分子量604.12分子式

C32H35ClFN7O2

CAS号2326521-71-3CatD938400
SmilesCN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C
(=O)C(=C)F
储存条件
(自签收日起)
3年 -20°C 粉状


体外研究: 在细胞系中,MRTX849抑制携带KRASG12C突变的细胞的生长和活力,但不抑制具有其他突变形式或野生型KRAS的细胞[2]。


体内研究:    MRTX849抑制携带该突变的细胞系中的KRASG12C信号传导,并导致广谱KRASG12C动物模型中的肿瘤消退[2]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.

[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161

  • 溶解度及制备方案

    DMSO

    100 mg/mL  (165.53 mM)

    Ethanol

    50 mg/mL  (82.77 mM)

    Water

    Insoluble

    Preparing Stock Solutions

    Concentration / Solvent Volume / Mass

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.66 mL

    8.28 mL

    16.55 mL

    5 mM

    0.33 mL

    1.66 mL

    3.31 mL

    10 mM

    0.17 mL

    0.83 mL

    1.66 mL

    50 mM

    0.03 mL

    0.17 mL

    0.33 mL


    关键词:MRTX849 (Adagrasib), Adagrasib; MRTX-849, MRTX849 (Adagrasib)供应商, Ras抑制剂, 购买MRTX849 (Adagrasib), MRTX849 (Adagrasib)溶解度, MRTX849 (Adagrasib)结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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