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首页 MAPK Signaling ERK CP 43,TAO Kinase inhibitor 1 (CAS#850467-66-2 目录号D938057)
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。

规格 价格 库存 数量
1mg ¥ 619.00 100
5mg ¥ 1114.00 100
10mg ¥ 1980.00 100
25mg ¥ 4331.00 100
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概述
别名 CP 43
产品名 TAO Kinase inhibitor 1
CAS号 850467-66-2
化学式 C₂₅H₂₄N₂O₂
分子量 384.47
溶解度 DMSO: 62.5 mg/mL (162.56 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
靶点 TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :CP 43 ,TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。

分子量384.47
CAS号850467-66-2
溶解性(25°C)DMSO 62.5 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月


化合物43 TAO激酶抑制剂是千碱基氨基酸激酶TAOK1和TAOK2的ATP竞争性抑制剂(IC50分别为11和15nM)。它对TAOK1和TAOK2的选择性高于62种激酶,但确实抑制TAOK3 87%和7种额外激酶21-52%。化合物43 TAO激酶抑制剂在10μM浓度下分别以94%,82%和46%抑制SK-BR-3,BT-549和MCF-7细胞的增殖。当在浓度为5,10和30时使用浓度范围为5至60μM的激酶测定和残留物S202 / T205 / S208时,它在残留物S262 / S356和S202 / T205 / S208处通过TAOK2减少tau磷酸化。 μM在HEK293细胞中。化合物43 TAO激酶抑制剂减少残基T123和T427的tau磷酸化,其在体外被TAOK1和TAOK2磷酸化并且已经在阿尔茨海默氏病脑组织的缠结中被鉴定。它还减少了tau蛋白转基因小鼠模型和来自额颞叶变性患者的诱导多能干细胞衍生神经元中皮质神经元中的tau磷酸化。




  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1] E J Neag, et al. 2021 update on thyroid-associated ophthalmopathy

[2] Yan Zhao, et al. Efficacy and Safety of SHR0302, a Highly Selective Janus Kinase 1 Inhibitor, in Patients with Moderate to Severe Atopic Dermatitis: A Phase II Randomized Clinical Trial

[3] Yu Chen, et al. A versatile polypharmacology platform promotes cytoprotection and viability of human pluripotent and differentiated cells

[4] Terry J Smith, et al. Insulin-like Growth Factor-I Receptor and Thyroid-Associated Ophthalmopathy

[5] Zhan Yao, et al. Tumours with class 3 BRAF mutants are sensitive to the inhibition of activated RAS


  • 溶解度及制备方案
    DMSO71 mg/mL (184.67 mM)
    WaterInsoluble
    Ethanol11 mg/mL (28.61 mM)
  • Preparing Stock Solutions

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.6010 mL13.0049 mL26.0098 mL
    5 mM0.5202 mL2.6010 mL5.2020 mL
    10 mM0.2601 mL1.3005 mL2.6010 mL
    50 mM0.0520 mL0.2601 mL0.5202 mL

  • 关键词:TAO Kinase inhibitor 1, CP 43, TAO Kinase inhibitor 1供应商, 购买TAO Kinase inhibitor 1, TAO Kinase inhibitor 1溶解度, TAO Kinase inhibitor 1结构式

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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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