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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1031.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2547.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 3913.00 | 100 |
| 别名 | SAR245409，XL765，伏他西布 |
| 产品名 | Voxtalisib |
| CAS号 | 934493-76-2 |
| 化学式 | C₁₃H₁₄N₆O |
| 分子量 | 270.29 |
| 溶解度 | DMSO: 10 mg/mL (37.00 mM) |
| 靶点 | Voxtalisib (XL-765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL-765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Voxtalisib (XL-765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL-765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。
| 分子量 | 270.29 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C13H14N6O | ||
| CAS号 | 934493-76-2 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Voxtalisib (XL765)是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
体内研究：
Voxtalisib (XL765)口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。
细胞实验
使用Cell Proliferation ELISA，Bromodeoxyuridine Chemiluminescence Kit评估细胞增殖。使用ATP生物发光测定评估细胞毒性如下：PC-3，MCF7，A549，LS174T，MDA-MB-468，U87-MG和OVCAR-3细胞以7×103,1.5×104,6的密度接种。将×103,7×103,7×103,6×103,1.5×104个细胞/孔分别置于培养基中的96孔微量滴定板上，在37℃，5％CO 2下培养18小时，然后处理在含有最终浓度为0.3％DMSO的培养基中连续稀释化合物。每个化合物浓度使用一式三份的孔。对照孔在培养基中接受0.3％DMSO。将培养物在37℃，5％CO 2下再培养24小时，然后使用ViaLight HS试剂盒测定细胞的活力[2]。
动物实验
小鼠[2]在无胸腺裸鼠中进行体内功效研究。将肿瘤细胞在补充有10％FBS（20％用于PC-3和OVCAR-3细胞），青霉素 - 链霉素和非必需氨基酸的DMEM中在37℃，湿
润的5％CO 2气氛中培养。在第0天，通过短暂的胰蛋白酶消化收获细胞，并将0.1至5×10×10 6个细胞在0.1mL冰冷的汉克斯平衡盐溶液中皮下植入（OVCAR-3）或皮内（MCF7和U-87MG）至后胁腹。女性无胸腺裸鼠。在MCF7模型的情况下，在肿瘤细胞植入时将雌激素沉淀（IRA）皮下植入颈背。类似地收获总共3×106个PC-3细胞并皮下植入5-8周龄雄性裸鼠的后胁腹。每周用卡尺监测肿瘤生长直至分期和剂量开始。在给药期间，评估身体和肿瘤重量。将Voxtalisib（XL-765）配制在无菌水/ 10mM HCl或水中，并以指定剂量和方案通过口服管饲法以10mL / kg的剂量体积施用。
验证：
参考文献：
| DMSO | 29 mg/mL(107.29 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6997 mL | 18.4986 mL | 36.9973 mL |
| 5 mM | 0.7399 mL | 3.6997 mL | 7.3995 mL |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6997 mL |
| 50 mM | 0.0740 mL | 0.3700 mL | 0.7399 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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