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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 998.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1398.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 4580.00 | 100 |
| 别名 | MI-2; MI 2; MI2; MALT1 inhibitor，ABM-3912 |
| 产品名 | MALT1 inhibitor MI-2 |
| CAS号 | 1047953-91-2 |
| 目录号 | D807429 |
| 化学式 | C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃ |
| 分子量 | 455.72 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 46 mg/mL (100.94 mM) |
| 靶点 | MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。对小鼠无毒。 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。对小鼠无毒。
| 分子量 | 455.72 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H17Cl3N4O3 | ||
| CAS号 | 1047953-91-2 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
MI 2（MI-2）是在基于细胞的测定中具有纳摩尔活性的先导化合物和对ABC-DLBCL的选择性活性。 MI 2是基于细胞的测定中最有效的，在高纳摩尔范围内具有25％的生长抑制浓度（GI 50）值。 MI 2诱导ABC-DLBCL细胞的显着选择性剂量依赖性抑制（p <0.0001）。用递增浓度的MI 2处理HBL-1细胞24小时，并通过蛋白质印迹和光密度测定法测量MALT1靶蛋白CYLD的切割。 MI 2引起MALT1介导的切割的剂量依赖性降低，通过未切割的CYLD蛋白的增加和蛋白质的切割形式的减少来指示。 MI 2作为MALT1 paracaspase抑制剂具有选择性，因为它对结构相关的半胱天冬酶家族成员caspase-3，-8和-9几乎没有活性。此外，在抑制MALT1的浓度下，MI 2不会抑制基于细胞的分析中的caspase-3/7活性或凋亡[1]。
体内研究：
将5只C57BL / 6小鼠暴露于每天腹膜内（IP）施用递增剂量的MI 2（MI-2），其在10天的过程中为0.05至25mg / kg，累积剂量为51.1mg / kg，并且另外5只小鼠仅暴露于媒介物（5％DMSO，n = 5）。没有证据表明有嗜睡，体重减轻或其他疾病的生理指标。为了确定最大给药剂量25 mg / kg是否在14天的时间表中是安全的，10只小鼠在14天内每天IP施用25mg / kg MI 2至累积剂量350mg / kg，使用作为对照，仅注射载体的五只小鼠。在给予MI 2的14天疗程（与5个对照一起）后处死5只小鼠，并在10天洗脱期后处死其他5只小鼠以评估延迟毒性。没有注意到毒性作用或其他疾病指标，包括体重减轻或组织损伤（肉眼或微观）。检查脑，心脏，肺，肝，肾，肠，脾，胸腺和骨髓组织。骨髓是正常细胞，具有成熟的三联体造血功能。骨髓 - 红细胞比例为4-5：1。巨核细胞的数量和分布正常。没有纤维化或增加的原始细胞或淋巴细胞数量。完整的外周血计数，生物化学和肝功能检查是正常的[1]。
细胞实验 细胞数和活力通过台盼蓝排除法确定。将原代DLBCL细胞在96孔板中培养。细胞在含有20％FBS补充抗生素的RPMI培养基中生长48小时。将细胞一式四份暴露于0.8μMMI2（对于Pt.2为1μM）或对照（DMSO）。暴露48小时后，通过使用台盼蓝测定活力。将所有样品标准化为其自身的重复对照[1]。
动物实验 小鼠[1]将8周龄雄性SCID NOD.CB17-Prkdcscid / J小鼠皮下注射50％基质胶中的低通道107人HBL-1，TMD8或OCI-Ly1细胞。当肿瘤达到120mm 3的平均尺寸时开始治疗。将C57BL / 6小鼠暴露于每天腹膜内（IP）施用增加剂量的MI 2，其在10天的过程中为0.05至25mg / kg，累积剂量为51.1mg / kg，另外5只小鼠暴露于仅载体（5％DMSO，n = 5）。通过数字卡尺每周三次监测肿瘤体积并计算。
验证：
参考文献：
| DMSO | 91 mg/mL (199.68 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | 91 mg/mL (199.68 mM) |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.19 mL | 10.97 mL | 21.94 mL |
| 5 mM | 0.44 mL | 2.19 mL | 4.39 mL |
| 10 mM | 0.22 mL | 1.10 mL | 2.19 mL |
| 50 mM | 0.04 mL | 0.22 mL | 0.44 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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