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首页 Research Grade Biosimilar Therapeutic Antibodies Cetuximab (anti-EGFR),C225,西妥昔单抗(CAS#205923-56-4 目录号D802000)
西妥昔单抗是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。

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概述
别名 Cetuximab (anti-EGFR),C225,西妥昔单抗
产品名 Cetuximab (C225)
CAS号 205923-56-4
目录号 D802000
化学式 C₆₄₈₄H₁₀₀₄₂N₁₇₃₂O₂₀₂₃S₃₆
分子量 145543.35
溶解度 PBS buffer, pH 7.2
靶点 <p>A monoclonal antibody that binds to the human EGFR with high affinity</p>
储存条件 Store at 4°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >98%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介

A monoclonal antibody that binds to the human EGFR with high affinity,Cetuximab, a novel molecular-targeted agent,is an inhibitor of EGFR monoclonal humanized antibody interacting with the extracellular binding site of EGFR to block ligand stimulation.

西妥昔单抗是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。


CAS号205923-56-4
配制PBS buffer, pH 7.2
同型Human IgG1
来源CHO cells
储存条件Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles


体外研究:


Cetuximab是一种重组嵌合的单克隆抗体,与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活,从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用,在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用,但对低表达EGFR的NPC细胞系(如CNE-2和C666-1)的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用,抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应(ER stress),促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合,抑制酪氨酸激酶激活,导致受体下调。除了竞争性抑制作用,cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。


体内研究:


在小鼠移植瘤模型中,Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制,包括抑制细胞周期的进展,将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡,通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微(其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行,但胞质内EGFR弱表达)。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1] Takashi Ishida, et al. Oncol Rep. Cetuximab promotes SN38 sensitivity via suppression of heat shock protein 27 in colorectal cancer cells with wild-type RAS

[2] John Pradeep Veluchamy, et al. PLoS One. Combination of NK Cells and Cetuximab to Enhance Anti-Tumor Responses in RAS Mutant Metastatic Colorectal Cancer

[3] Bonner JA, et al. BMC Cancer. Enhancement of Cetuximab-Induced Radiosensitization by JAK-1 Inhibition.

[4] Li XX, et al. World J Gastroenterol. Standard chemotherapy with cetuximab for treatment of colorectal cancer.

[5] Teresa Troiani, et al. Clin Cancer Res. Primary and acquired resistance of colorectal cancer cells to anti-EGFR antibodies converge on MEK/ERK pathway activation and can be overcome by combined MEK/EGFR inhibition


  • 溶解度及制备方案
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM0.0069 mL0.0343 mL0.0686 mL
    5 mM0.0014 mL0.0069 mL0.0137 mL
    10 mM0.0007 mL0.0034 mL0.0069 mL
     
    关键词:Cetuximab, C225;Erbitux, Cetuximab供应商, EGFR/HER2抑制剂, 购买Cetuximab, Cetuximab溶解度, Cetuximab结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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