Inavolisib ，RG6114, RO-7113755，GDC-0077（CAS#2060571-02-8 目录号D808668）--DKM中国

Inavolisib ，RG6114, RO-7113755，GDC-0077（CAS#2060571-02-8 目录号D808668）

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一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。

规格	价格	库存
1mg	￥ 1841.00	100
5mg	￥ 5522.00	100
10mg	￥ 9204.00	100
25mg	￥ 18408.00	100
50mg	￥ 29452.00	100
100mg	￥ 47861.00	100

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概述

别名	Inavolisib ，RG6114, RO-7113755
产品名	GDC-0077 (RG6114)
CAS号	2060571-02-8
目录号	D808668
化学式	C₁₈H₁₉F₂N₅O₄
分子量	407.37
溶解度	DMSO : ≥ 180 mg/mL (441.86 mM)
靶点	An orally available PI3K inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：An orally available PI3K inhibitor

一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。

分子量	407.37
化学式	C₁₈H₁₉F₂N₅O₄
CAS号	2060571-02-8
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1] Bart Vanhaesebroeck, et al. Cancer Discov. Precision Targeting of Mutant PI3Kα in Cancer by Selective Degradation

[2] Jinyun Chen, et al. Pharmaceuticals (Basel). An Overview of Bioactive 1,3-Oxazole-Containing Alkaloids from Marine Organisms

[3] Kyung W Song, et al. Cancer Discov. RTK-Dependent Inducible Degradation of Mutant PI3Kα Drives GDC-0077 (Inavolisib) Efficacy

溶解度及制备方案

DMSO	81 mg/mL(198.84 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4548 mL	12.2739 mL	24.5477 mL
5 mM	0.4910 mL	2.4548 mL	4.9095 mL
10 mM	0.2455 mL	1.2274 mL	2.4548 mL
50 mM	0.0491 mL	0.2455 mL	0.4910 mL

关键词：Inavolisib (GDC-0077), GDC-0077; RG6114；RO-7113755, Inavolisib (GDC-0077)供应商, PI3K抑制剂, 购买Inavolisib (GDC-0077), Inavolisib (GDC-0077)溶解度, Inavolisib (GDC-0077)结构式