• 生物活性

靶点及简介 ：

A humanized monoclonal antibody IgG1, resistant to PD-L1

体外研究：

Atezolizumab的主要特征是，它是一种FcγR结合缺陷的抗体抑制剂，它不能与吞噬细胞上的Fc受体结合，因而不会引起抗体依赖性的细胞毒性(ADCC)。Atezolizumab的处理会引起细胞因子的改变，包括IL-18, IFNγ, CXCL11的瞬时增加和IL-6的瞬时减少。处于增殖状态的CD8+ T细胞数目在atezolizumab处理后会增多。

体内研究：

Atezolizumab通过阻止PD-L1/PD-1免疫检查点，减少肿瘤微环境中的免疫抑制信号，同时增强T细胞介导的对抗肿瘤的免疫反应。最开始对Atezolizumab的药代动力学的研究在cynomolgus monkeys和小鼠中进行，其分布容积约为血浆中体积。给药24小时后，atezolizumab在体内生物分布于脾脏、肾脏、肝脏、心脏和肌肉（按数量级排序）。在携瘤动物中，Atezolizumab也会在肿瘤中积累，最开始是在肿瘤的推挤边界（pushing order），进而向肿瘤核心区域进展，尤其是肿瘤坏死时。Atezolizumab的药代动力曲线是剂量依赖性的（非线性）。给药后24-48小时，当血浆浓度>0.5 μg/mL时，循环的CD4和CD8 T细胞中，PD-L1受体被atezolizumab占据饱和。Atezolizumab与PD-L1的结合亲和力在猴子和人类中类似。 Atezolizumab 能与鼠类PD-L1反应。

细胞实验：

用selumetinib、atezolizumab、avelumab处理或联合处理EPCAM+/CD45- 细胞 (b) ，MTT细胞增殖试验测定增殖抑制效果。

• 验证及参考文献

参考文献：

[1] Junshang Ge, et al. Cancer Res. Epstein-Barr virus-encoded circular RNA circBART2.2 promotes immune escape of nasopharyngeal carcinoma by regulating PD-L1

[2] Katarzyna Magiera-Mularz, et al. iScience. Human and mouse PD-L1: similar molecular structure, but different druggability profiles

[3] Huang A, et al. Sci Rep. A human programmed death-ligand 1-expressing mouse tumor model for evaluating the therapeutic efficacy of anti-human PD-L1 antibodies.

[4] Lesniak WG, et al. Bioconjug Chem. PD-L1 Detection in Tumors Using [(64)Cu]Atezolizumab with PET.

[5] Fehrenbacher L, et al. Lancet. Atezolizumab versus docetaxel for patients with previously treated non-small-cell lung cancer (POPLAR): a multicentre, open-label, phase 2 randomised controlled trial.

[6] Chatterjee S, et al. Oncotarget. A humanized antibody for imaging immune checkpoint ligand PD-L1 expression in tumors.

• 关键词：Atezolizumab, MPDL3280A,Anti-PD-L1；Tecentriq, Atezolizumab供应商, PD-1/PD-L1抑制剂, 购买Atezolizumab, Atezolizumab溶解度, Atezolizumab结构式