规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5g | ¥ 2238.00 | 100 | |
10g | ¥ 3523.00 | 100 |
别名 | ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen,他莫昔芬 |
产品名 | Tamoxifen |
CAS号 | 10540-29-1 |
化学式 | C₂₆H₂₉NO |
分子量 | 371.51 |
溶解度 | ≥ 18.6mg/mL in DMSO |
靶点 | A drug known to have TGF-β modulatory and PKC inhibitory effects |
储存条件 | 4°C, protect from light |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 :A drug known to have TGF-β modulatory and PKC inhibitory effects
Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM),具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可以激活其他细胞(例如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。
分子量 | 371.51 | 分子式 | C26H29NO |
CAS号 | 10540-29-1 | Cat# | D801238 |
Smiles | CCC(=C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)C3=CC=CC=C3 | ||
储存条件(自收到货起) | |||
体外研究:
他莫昔芬显示出对MCF-7细胞的强烈抑制作用(EC50 =1.41μM)和较小程度的T47D细胞(EC50 =2.5μM),但不影响MDA-MB-231细胞[2]。
体内研究
他莫昔芬诱导型基因敲除策略具有明显的优点,即基因的表达可以在组织特异性方式中随意消除在成年小鼠中。为了研究Med1在成年心脏中的作用,给予7周龄TmcsMed1 -/-小鼠每天腹膜内注射剂量为65mg/kg的他莫昔芬5天,然后在选定的时间间隔内杀死。 RNA的qPCR分析显示,在注射他莫昔芬3天后,Med1表达开始下降(约70%减少),并且注射5天后,心脏中的Med1表达几乎不可检测。成年小鼠中他莫昔芬诱导的心脏特异性Med1(TmcsMed1 -/-)破坏引起扩张性心肌病[3]。
动物实验
小鼠[3]然后给予7周龄的TmcsMed1 - / - 小鼠和野生型同窝小鼠,以65mg / kg体重的日剂量腹膜内给予他莫昔芬5天,然后在开始他莫昔芬治疗后以选定的间隔杀死。对于每个实验,使用3至5只小鼠作为对照和csMed1 - / - 。为了获得存活曲线,使用41 csMed1 - / - 和41 csMed1fl / fl小鼠。使用他莫昔芬诱导模型,将13只TmcsMed - / - 小鼠和相同数量的同窝仔畜用于存活曲线实验。动物安乐死的具体标准包括缺乏食物或水摄入,缓慢或无活动,心跳加弱或缺乏,胸部无心悸以及无呼吸运动。通过腹膜内戊巴比妥注射以150mg / kg体重的剂量对小鼠实施安乐死,以使痛苦最小化。
验证:
参考文献:
[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6917 mL | 13.4586 mL | 26.9172 mL |
5 mM | 0.5383 mL | 2.6917 mL | 5.3834 mL |
10 mM | 0.2692 mL | 1.3459 mL | 2.6917 mL |
50 mM | 0.0538 mL | 0.2692 mL | 0.5383 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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