Foscenvivint (ICG-001)，ICG 001 ,PRI-724 isomer（CAS#780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry) 目录号D802662）

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Foscenvivint (ICG-001)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。

规格	价格	库存
5mg	￥ 622.00	100
10mg	￥ 1097.00	100
25mg	￥ 2470.00	100
100mg	￥ 5631.00	100

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概述

别名	Foscenvivint ,PRI-724 isomer
产品名	ICG 001
CAS号	780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)
目录号	D802662
化学式	C₃₃H₃₂N₄O₄
分子量	548.63
溶解度	≥ 27.4315mg/mL in DMSO, ≥ 35.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic
靶点	Wnt/β-catenin pathway inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

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生物活性

靶点及简介 ：Wnt/β-catenin pathway inhibitor

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 作用于TOPFLASH 时，IC50为3 μM，而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平，这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞，选择性诱导凋亡，降低结肠癌细胞生长。

分子量	548.63
化学式	C₃₃H₃₂N₄O₄
CAS号	780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究

ICG-001（5μM）抑制瘦素诱导的MCF7细胞的EMT，侵袭和肿瘤球形成[1]。 ICG-001可以在早老素-1突变细胞中表型拯救正常神经生长因子（NGF）诱导的神经元分化和神经突向外生长，强调TCF /β-连环蛋白信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性[2]。 ICG-001（25μM）处理降低SW480细胞中存活蛋白和细胞周期蛋白D1 RNA和蛋白质的稳态水平，两者均可被β-连环蛋白上调。 ICG-001选择性诱导转化细胞凋亡，但不能诱导正常结肠细胞凋亡，并减少结肠癌细胞的体外生长[3]。

体内研究

ICG-001（每天5毫克/千克）显着抑制β-连环蛋白信号传导并减弱博来霉素诱导的小鼠肺纤维化，同时保留上皮细胞[2]。给予ICG-001的水溶性类似物9周，结肠和小肠息肉的形成与非甾体抗炎药舒林酸一样有效地减少了42％，其在该模型中一直显示出疗效。 ICG-001（150 mg / kg，iv）显示肿瘤体积在19天治疗过程中显着减少，在肿瘤消退的SW620裸鼠异种移植模型中没有死亡率或体重减轻[3]。

细胞实验

为了评估ICG-001对α-SMA和1型胶原蛋白表达的影响，在存在或不存在ICG-001（5.0μM）的情况下，用TGF-β1（0.25ng / mL）处理RLE-6TN细胞。 24小时后，收获细胞并分离mRNA用于通过qPCR分析。使用SuperScript逆转录酶逆转录RNA。使用Real-Time PCR System HT7900，使用SYBR-Green PCR进行定量PCR。扩增方案设定如下：95℃变性10分钟，然后进行40个循环，在95℃变性15分钟，退火/延伸1分钟，并在60℃下收集数据。

动物实验

将7周龄雄性C57BL / 6J-ApcMin / +和WT C57BL / 6J小鼠用ICG-001a（300mg / kg每天）或媒介物（1％羧甲基纤维素）口服治疗9周，每日一次，六次每个星期。舒林酸以饮用水（160ppm，溶于8mM Na 2 PO 4缓冲液，pH 7.6）给药。在16周时，通过使用解剖显微镜手动计数息肉数。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.

[2]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314.

[3]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.

[4]. Liu Y, et al. ICG-001 suppresses growth of gastric cancer cells and reduces chemoresistance of cancer stem cell-like population. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):125

溶解度及制备方案

DMSO	30 mg/mL (54.68 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8227 mL	9.1136 mL	18.2272 mL
5 mM	0.3645 mL	1.8227 mL	3.6454 mL
10 mM	0.1823 mL	0.9114 mL	1.8227 mL
50 mM	0.0365 mL	0.1823 mL	0.3645 mL

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