• 生物活性

靶点及简介 ：antifungal compound，抗真菌药物，是imidazole的广谱衍生物。

体外研究    

Clotrimazole导致细胞内钙离子耗尽，这导致PKR，磷酸eIF2alpha的活化，从而抑制蛋白质的合成中的转译起始的水平。Clotrimazole优先降低生长促进蛋白细胞周期蛋白A，E和D 1的表达，从而抑制细胞周期蛋白依赖性激酶活性和细胞周期在G1期。  在表达重组人TRPM2（hTRPM2）的HEK-293细胞中，Clotrimazole抑制ADP-核糖激活电流。Clotrimazole（3mM-30mM）完全抑制TRPM2介导的电流。在大鼠胰岛素瘤细胞系的CRI-G1全细胞中，Clotrimazole拮抗ADP-核糖活化的和单通道电流。[2] Clotrimazole（2 mM）完全抑制寄生虫复制，导致单个红细胞内无性周期（约48小时）内急剧下降,而破坏寄生虫和宿主细胞。在恶性疟原虫的五种不同的菌株中，Clotrimazole有效和快速地抑制寄生虫生长，而不论Chloroquine的敏感性。

体内研究

    在足底注射小鼠中，Clotrimazole刺激capsaicin敏感性和mustard oil敏感三叉神经神经元，并诱发nocifensive行为和热超敏性。在TRPV1缺失小鼠中，Clotrimazole诱导疼痛行为由TRPV1拮抗剂BCTC四氢吡嗪-1（2H） - 甲酰胺N）]抑制缺陷小鼠。Clotrimazole抑制冷和menthol受体TRPM8，并阻止menthol诱导capsaicin-和mustard oil，不敏感的三叉神经元的反应。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Sawyer PR, Clotrimazole: a review of its antifungal activity and therapeutic efficacy. Drugs. 1975;9(6):424-47.

[2]. Witzke A, Inhibition of the gastric H,K-ATPase by clotrimazole. Biochemistry. 2010 Jun 1;49(21):4524-32.

• 溶解度及制备方案
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.8999 mL	14.4995 mL	28.999 mL
  5 mM	0.58 mL	2.8999 mL	5.7998 mL
  10 mM	0.29 mL	1.4499 mL	2.8999 mL