MK-2206 2HCl,MK-2206 dihydrochloride （CAS#1032350-13-2 目录号D801078）--DKM中国

MK-2206 2HCl,MK-2206 dihydrochloride （CAS#1032350-13-2 目录号D801078）

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MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。

规格	价格	库存
10mg	￥ 953.00	100
50mg	￥ 2267.00	100
100mg	￥ 3090.00	100
500mg	￥ 12402.00	100
1g	￥ 19320.00	100

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概述

别名	MK-2206 2HCl
产品名	MK-2206 dihydrochloride
CAS号	1032350-13-2
目录号	D801078
化学式	C₂₅H₂₁N₅O.₂HCl
分子量	480.39
溶解度	≥ 12.01mg/mL in DMSO
靶点	Akt1/2/3 inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	99.9%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：Akt1/2/3 inhibitor

MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。

分子量	480.39
化学式	C₂₅H₂₁N₅O.2HCl
CAS号	1032350-13-2
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究

NPC细胞系CNE-1，CNE-2，HONE-1和SUNE-1用增加剂量的MK-2206（0-10μM）处理72和96小时，产生剂量和时间依赖性抑制。细胞活力在72和96小时，MK-2206在CNE-1，CNE-2和HONE-1细胞系中的IC50值为3-5μM，而在SUNE-1中，它们小于1μM[1]。与Ras-突变细胞系相比，单独的MK-2206更有效地抑制Ras野生型（WT）细胞系（A431，HCC827和NCI-H292;分别为5.5,4.3和5.2μM的IC50）的细胞生长。（NCI-H358，NCI-H23，NCI-H1299和Calu-6; IC50分别为13.5,14.1,27.0和28.6μM），但NCI-H460除外，它具有PIK3CA E545K突变（IC50， 3.4μM）[2]。

体内研究

MK-2206剂量（480mg / kg，每周一次，240mg / kg，每周三次）可以抑制人CNE-2异种移植物在裸鼠中的生长。在两个MK-2206组中，肿瘤重量比对照组轻得多（P <0.01）。接受MK-2206治疗后观察到时间体重减轻[1]。

细胞实验

将NPC细胞系CNE-1，CNE-2，HONE-1和SUNE-1以每孔适当的密度接种到96孔板中。铺板后24小时，向孔中加入不同浓度的MK-2206（0-10μM）。通过在给药后72或96小时使用细胞计数试剂盒8测定细胞增殖。在酶联免疫吸附测定读数器上在450nm处测量光密度。 IC50值被确定为与未处理的对照细胞相比，在暴露于药物72或96小时后导致50％细胞生长抑制的浓度。所有实验在至少三次独立实验中一式三份进行[1]。

动物实验

小鼠[1]使用4-6周龄雄性BALB / c裸鼠。将1×107 / mL的CNE-2细胞悬浮于无血清培养基中，并将0.2mL培养基皮下注射到每只裸鼠的右胁腹中。当平均肿瘤体积达到约50mm 3时，将小鼠随机分成三组（n = 7 /组），组间肿瘤体积大致相等。 MK-2206加入30％Captisol。每组MK-2206（240mg / kg，一周三次），MK-2206（480mg / kg，每周一次）和30％Captisol稀释剂通过口服强饲法施用2周。每隔一天用卡尺测量肿瘤生长，并通过下式计算肿瘤体积：体积（mm 3）=长度×宽度2×0.5。当对照组中的平均肿瘤体积大于2,000mm 3时，小鼠被杀死。将收获的肿瘤标本称重并固定在10％缓冲的福尔马林中并包埋在石蜡中。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.

[2]. Hirai H, et al. MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo. Mol Cancer Therapy, 2010, 9(7), 1956-1967.

[3]. Jain A, et al. Abl kinase regulation by BRAF/ERK and cooperation with Akt in melanoma. Oncogene. 2017 Aug 10;36(32):4585-4596.

[4]. Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.

溶解度及制备方案

DMSO	96 mg/mL (199.84 mM)
Water (50ºC水浴)	96 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0816 mL	10.4082 mL	20.8164 mL
5 mM	0.4163 mL	2.0816 mL	4.1633 mL
10 mM	0.2082 mL	1.0408 mL	2.0816 mL

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