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首页 PI3K/Akt/mTOR CK2 CX-4945 (Silmitasertib) CK2抑制剂(CAS#1009820-21-6 目录号D802248)
一种有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,IC50为1 nM,对Flt3, Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 795.00 100
10mg ¥ 1357.00 100
50mg ¥ 3407.00 100
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概述
产品名 CX-4945 (Silmitasertib)
CAS号 1009820-21-6
目录号 D802248
化学式 C₁₉H₁₂ClN₃O₂
分子量 349.77
溶解度 ≥ 8.74mg/mL in DMSO
靶点 CK2 inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 99.6%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :CK2 inhibitor

Silmitasertib (CX-4945)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。

分子量349.77
化学式

C19H12ClN3O2

CAS号1009820-21-6
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesC1=CC(=CC(=C1)Cl)NC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)O)C4=C2C=CN=C4


体外研究:

    CX-4945引起细胞周期停滞并选择性诱导癌细胞相对于正常细胞凋亡,减弱PI3K/Akt信号传导,并且CX-4945的抗增殖活性与CK2α催化亚基的表达水平相关,PI3K/Akt的衰减信令[1]。具有硼替佐米治疗的CX-4945可防止白血病细胞参与功能性UPR,以缓冲ER腔中硼替佐米介导的蛋白毒性应激,并降低促存活ER伴侣BIP/Grp78表达[2]。 CX-4945通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K/Akt/mTOR信号通路的激活,诱导细胞毒性和细胞凋亡,并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用[3]。


体内研究

    CX-4945(25或75 mg/kg,po)具有良好的耐受性,并且在小鼠异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性,同时减少了基于机制的生物标志物磷酸化p21(T145)[1]。


激酶实验

    使用0.5μMCX-4945在ATP浓度下估计每种激酶的抑制百分比,所述ATP浓度等于每种相应人重组激酶的ATP的Km值。使用9种浓度的CX-4945在0.0001至1μM的范围内,在相当于每种激酶的ATP的Km的ATP浓度下测定IC 50值。通过绘制在各种浓度的ATP存在下测定的CX-4945对ATP浓度的IC 50值来确定CX-4945对重组CK2的Ki值(抑制常数)。


细胞实验

    在处理前24小时,在适当的培养基中以每孔3,000个细胞的密度接种各种细胞系,然后用指定浓度的CX-4945处理。将悬浮细胞接种并在同一天处理。孵育4天后,加入Alamar Blue(20μL,每孔10%体积),并将细胞在37℃下进一步孵育4-5小时。测量激发波长为530-560nm和发射波长为590nm的荧光。


动物实验

    通过将BxPC-3细胞皮下注射到每只小鼠的右后腹侧区域来启动异种移植物,或者将BT-474细胞注射到植入雌激素小丸的小鼠的乳房脂肪垫中。当肿瘤达到150-200mm 3的指定体积时,将动物随机分成每组9-10只小鼠。对于BT-474和BxPC-3模型,CX-4945分别通过口服管饲法以25或75mg / kg每天两次施用,连续31天和35天。每周两次测量肿瘤体积和体重。用卡尺测量肿瘤的长度和宽度,并使用下式计算体积:肿瘤体积=(长度×宽度2)/ 2。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98.

[2]. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of bortezomib and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia: turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2):1323-40.

[3]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO70 mg/mL  (200.13 mM)
    WaterInsoluble
    EthanolInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.8590 mL14.2951 mL28.5902 mL
    5 mM0.5718 mL2.8590 mL5.7180 mL
    10 mM0.2859 mL1.4295 mL2.8590 mL
    50 mM0.0572 mL0.2859 mL0.5718 mL

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不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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