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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 795.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1357.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 3407.00 | 100 |
| 产品名 | CX-4945 (Silmitasertib) |
| CAS号 | 1009820-21-6 |
| 目录号 | D802248 |
| 化学式 | C₁₉H₁₂ClN₃O₂ |
| 分子量 | 349.77 |
| 溶解度 | ≥ 8.74mg/mL in DMSO |
| 靶点 | CK2 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | 99.6% |
靶点及简介 ：CK2 inhibitor
Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。
| 分子量 | 349.77 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H12ClN3O2 | ||
| CAS号 | 1009820-21-6 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)O)C4=C2C=CN=C4 | ||
体外研究：
CX-4945引起细胞周期停滞并选择性诱导癌细胞相对于正常细胞凋亡,减弱PI3K/Akt信号传导,并且CX-4945的抗增殖活性与CK2α催化亚基的表达水平相关,PI3K/Akt的衰减信令[1]。具有硼替佐米治疗的CX-4945可防止白血病细胞参与功能性UPR,以缓冲ER腔中硼替佐米介导的蛋白毒性应激,并降低促存活ER伴侣BIP/Grp78表达[2]。 CX-4945通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K/Akt/mTOR信号通路的激活,诱导细胞毒性和细胞凋亡,并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用[3]。
体内研究
CX-4945(25或75 mg/kg,po)具有良好的耐受性,并且在小鼠异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性,同时减少了基于机制的生物标志物磷酸化p21(T145)[1]。
激酶实验
使用0.5μMCX-4945在ATP浓度下估计每种激酶的抑制百分比，所述ATP浓度等于每种相应人重组激酶的ATP的Km值。使用9种浓度的CX-4945在0.0001至1μM的范围内，在相当于每种激酶的ATP的Km的ATP浓度下测定IC 50值。通过绘制在各种浓度的ATP存在下测定的CX-4945对ATP浓度的IC 50值来确定CX-4945对重组CK2的Ki值（抑制常数）。
细胞实验
在处理前24小时，在适当的培养基中以每孔3,000个细胞的密度接种各种细胞系，然后用指定浓度的CX-4945处理。将悬浮细胞接种并在同一天处理。孵育4天后，加入Alamar Blue（20μL，每孔10％体积），并将细胞在37℃下进一步孵育4-5小时。测量激发波长为530-560nm和发射波长为590nm的荧光。
动物实验
通过将BxPC-3细胞皮下注射到每只小鼠的右后腹侧区域来启动异种移植物，或者将BT-474细胞注射到植入雌激素小丸的小鼠的乳房脂肪垫中。当肿瘤达到150-200mm 3的指定体积时，将动物随机分成每组9-10只小鼠。对于BT-474和BxPC-3模型，CX-4945分别通过口服管饲法以25或75mg / kg每天两次施用，连续31天和35天。每周两次测量肿瘤体积和体重。用卡尺测量肿瘤的长度和宽度，并使用下式计算体积：肿瘤体积=（长度×宽度2）/ 2。
验证：
参考文献：
| DMSO | 70 mg/mL (200.13 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8590 mL | 14.2951 mL | 28.5902 mL |
| 5 mM | 0.5718 mL | 2.8590 mL | 5.7180 mL |
| 10 mM | 0.2859 mL | 1.4295 mL | 2.8590 mL |
| 50 mM | 0.0572 mL | 0.2859 mL | 0.5718 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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