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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 679.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 2065.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 5053.00 | 100 |
| 别名 | PF-4217903 |
| 产品名 | PF-04217903 |
| CAS号 | 956905-27-4 |
| 化学式 | C₁₉H₁₆N₈O |
| 分子量 | 372.38 |
| 溶解度 | ≥ 18.6mg/mL in DMSO |
| 靶点 | C-Met inhibitor,selective and ATP-competitive |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：C-Met inhibitor,selective and ATP-competitive
PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。
| 分子量 | 372.38 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H16N8O | ||
| CAS号 | 956905-27-4 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C1=CC2=C(C=CC(=C2)CN3C4=NC(=CN=C4N=N3)C5=CN(N=C5)CCO)N=C1 | ||
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍，对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。
体内研究：
虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型，不能抑制肿瘤生长，PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型，与两者分别单独给药相比，通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。[2]
验证：
参考文献：
| DMSO | 74 mg/mL (198.72 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6854 mL | 13.4271 mL | 26.8543 mL |
| 5 mM | 0.5371 mL | 2.6854 mL | 5.3709 mL |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3427 mL | 2.6854 mL |
| 50 mM | 0.0537 mL | 0.2685 mL | 0.5371 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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