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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 422.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 537.00 | 100 |
| 别名 | NSC-281319，非诺贝特 |
| 产品名 | Fenofibrate |
| CAS号 | 49562-28-9 |
| 目录号 | D801794 |
| 化学式 | C₂₀H₂₁ClO₄ |
| 分子量 | 360.83 |
| 溶解度 | ≥ 12.75mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>PPARα agonist</p> |
| 储存条件 | Store at RT |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.8% |
靶点及简介 ：PPARα agonist
一种Fibrate类化合物，是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂，EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ，对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。
| 分子量 | 360.83 | 分子式 | C20H21ClO4 |
| CAS号 | 49562-28-9 | Cat | D801794 |
| Smiles | CC(C)OC(=O)C(C)(C)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 储存条件 (自签收日起) | |||
体外研究：
非诺贝特是一种相对有效的CYP2B6抑制剂(IC50 = 0.7±0.2μM)和CYP2C19(IC50 = 0.2±0.1μM)。非诺贝特也是CYP2C8的中度抑制剂(IC50 = 4.8±1.7μM)和CYP2C9(IC50 =9.7μM)[1]。非诺贝特以高于PPARα的亲和力结合并抑制细胞色素P450环加氧酶(CYP)2C。非诺贝特是一种众所周知的PPARα激动剂,但对209种常用处方药和相关异生素的体外评估表明,非诺贝特也是细胞色素P450环氧化酶(CYP)2C的有效抑制剂。非诺贝特对CYP2C的亲和力比对PPARα(EC50 =30μM)高> 10倍(EC50 = 2.39±0.4μM)。低剂量的非诺贝特抑制CYP2C8活性而不激活PPARα[2]。
体内研究
在这种低剂量(10μg/ g /天)下每日摄入非诺贝特可抑制由CYP2C8过度表达诱导的视网膜和脉络膜新生血管形成,分别为29％(P = 0.021)和36％(P = 1.2×10-9)[2]。
激酶实验
非诺贝特，他汀类药物（阿托伐他汀，洛伐他汀，普伐他汀，辛伐他汀和辛伐他汀酸，辛伐他汀的活性形式）和格列吡嗪对重组人CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4的半数抑制浓度（IC50s）使用荧光CYP450抑制测定法测定。简而言之，将药物溶解在甲醇或乙腈中。在96孔测定板中，将药物在含有辅因子的溶液中稀释至一系列浓度，所述辅因子包括NADP +（终浓度1.3mM），MgCl 2（终浓度3.3m M），葡萄糖-6-磷酸（G6P，终浓度3.3mM）。 ）和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（终浓度0.4U / mL）。将混合物在37℃下预温育10分钟。将酶和荧光底物在磷酸钠反应缓冲液（pH 7.4，终浓度200mM）中稀释至所需浓度并混合。通过将酶和底物混合物添加到辅因子和药物混合物中来开始反应。所有测定的最终反应体积为200μL。在37℃下孵育预定的时间段（15至45分钟）后，通过添加75μL猝灭溶液（0.5M Tris碱或2N NaOH）终止反应。使用BioTek Synergy 2荧光读数器测定荧光。每种药物以八种浓度一式两份进行测试。为了估计IC 50，使用针对背景校正的净荧光计算抑制百分比。然后将抑制百分比的值拟合到三或四参数对数逻辑模型[1]。
动物实验
小鼠[2]使用小鼠氧诱导的视网膜病变（OIR）模型。简言之，为了诱导视网膜新生血管形成，小鼠幼仔及其哺乳母亲暴露于从P7到P12的75±3％氧气。用于较高剂量的非诺贝特（F6020）治疗（100mg / kg /天）。将非诺贝特溶解在玉米油中以制备100mg / mL溶液，并将纯玉米油用作媒介物对照。对于较低剂量的治疗（10mg / kg /天），将非诺贝特溶解在10％DMSO，D2650中以制备10mg / mL溶液，并使用10％DMSO作为媒介物对照。回到室内空气后，每天从P12到P16口服强抗诺非贝特（100或10mg / kg）或载体对照。在P17，在安乐死后立即摘出眼，并在室温下在PBS中的4％多聚甲醛中固定1小时。然后解剖视网膜并在室温下用Alexa Fluor 594缀合的同工凝集素GS-IB4（10μg/ mL）染色过夜。用PBS洗涤后，将视网膜安装到显微镜载玻片上，感光体侧朝下并嵌入SlowFade抗褪色封固剂中。使用具有图像软件的荧光显微镜拍摄视网膜图像。分析视网膜新血管形成。
验证：
参考文献：
| DMSO | 72 mg/mL (199.54 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | 72 mg/mL (199.54 mM) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7714 mL | 13.8569 mL | 27.7139 mL |
| 5 mM | 0.5543 mL | 2.7714 mL | 5.5428 mL |
| 10 mM | 0.2771 mL | 1.3857 mL | 2.7714 mL |
| 50 mM | 0.0554 mL | 0.2771 mL | 0.5543 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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