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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1184.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1805.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 4664.00 | 100 |
| 别名 | Darolutamide ，BAY-1841788 ，达洛鲁胺 |
| 产品名 | ODM-201 |
| CAS号 | 1297538-32-9 |
| 化学式 | C₁₉H₁₉ClN₆O₂ |
| 分子量 | 398.85 |
| 溶解度 | ≥ 19.95mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>new-generation androgen receptor inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.5% |
靶点及简介 ：
new-generation androgen receptor inhibitor
Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。
| 分子量 | 398.85 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H19ClN6O2 | ||
| CAS号 | 1297538-32-9 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O | ||
体外研究：
在竞争性AR结合测定中,ODM-201的抑制常数(Ki)值为11nM。 ODM-201和ORM-15341比恩杂鲁胺或ARN-509更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖,对于ODM-201和ORM-15341,IC50值为230和170nM,而对于恩杂鲁胺和ARN-509,IC50值为410和420nM。 ODM-201对测试的AR阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的存活率没有影响,证实ODM-201和ORM-15341的抗增殖特性对AR依赖性PC细胞具有特异性[ 1]。
体内研究
ODM-201显示出两种剂量的显着抗肿瘤活性,与阉割的未治疗小鼠(p <0.001)或恩杂鲁胺(p = 0.0245)相比,每天两次50mg/kg更有效,这也显示抑制肿瘤生长(p < 0.05)与阉割的未处理小鼠相比。此外,没有与治疗相关的毒性迹象;在治疗期间,每天两次用ODM-201治疗的小鼠体重不会显着下降[1]。
细胞实验
为了研究ODM-201和ORM-15341的抗增殖特性，使用最初源自CRPC患者的骨转移的VCaP细胞系。 VCaP细胞系的特征在于内源性AR基因扩增和AR过表达30，这是CRPC的典型特征。 VCaP细胞在RPMI-1640培养基中培养，并补充10％胎牛血清（FBS），100 UI / mL青霉素，100μg/ mL链霉素和4 mM VCaP [1]。
动物实验
为了阐明ODM-201在CRPC小鼠模型中的体内功效，用ODM-201（50mg / kg）口服注射经皮下注射的VCaP细胞的阉割雄性裸鼠一次（qd）或每天两次（bid），或用恩杂鲁胺（20mg / kg，qd）37天。恩杂鲁胺的剂量是根据之前发表的研究9和我们的药代动力学（PK）分析选择的，这些分析表明，在小鼠中，该剂量的恩杂鲁胺的全身暴露（AUC0-24）是ODM-201的50倍（50 mg /公斤，出价）。此外，恩杂鲁胺显示出较长的血浆半衰期（18.3小时），而ODM-201在小鼠中的半衰期不是最佳的（1.6小时），支持恩杂鲁胺每日一次给药，更高剂量和更频繁给药ODM-201 [ 1]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 80 mg/mL (200.58 mM) |
| Ethanol (warmed with 50ºC water bath) | 38 mg/mL (95.27 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5072 mL | 12.5360 mL | 25.0721 mL |
| 5 mM | 0.5014 mL | 2.5072 mL | 5.0144 mL |
| 10 mM | 0.2507 mL | 1.2536 mL | 2.5072 mL |
| 50 mM | 0.0501 mL | 0.2507 mL | 0.5014 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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