• 生物活性

靶点及简介 ：Estradiol 是一种类固醇性激素，对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。

体外研究：

    雌二醇在海马CA1锥体细胞中引起新的树突棘和突触。与树突棘和突触密度平行，雌二醇使NMDA受体结合增加46％。雌二醇还提高了CA1锥体细胞对NMDA受体介导的突触输入的敏感性，这种效应与雌二醇诱导的这些细胞顶端树突树中树突棘密度的增加相关[1]。雌二醇在急性解离和培养的新纹状体神经元中通过Ca2 +通道可逆地减少Ba2 +进入。雌二醇也可降低Ba2 +电流，但在大鼠新纹状体神经元中的效果明显低于雌二醇[2]。雌二醇剂量依赖性地抑制IL-1，TNF-α和IL-1以及TNF诱导的生物可测定的IL-6的产生。雌二醇阻断TNF诱导的IL-6产生和来自新生小鼠颅骨的原代骨细胞培养物中的破骨细胞发育[3]。

体内研究：

    雌二醇在成年大鼠动情周期中在海马突触密度中起作用[4]。雌二醇可逆转卵巢切除引起的脊柱密度降低。雌二醇与黄体酮联合使用可提高脊柱密度2至6小时，但单独使用雌二醇可降低脊柱密度[5]。

细胞实验：

    简而言之，用一系列稀释的上清液培养B9细胞（5×103 /孔的96孔板），最终体积为100mL RPMI 1640，补充有5×10-5mol / L的2-巯基乙醇。在平底微量滴定板中，10％FBS，100U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素。 42小时后，加入0.5μCi的[3H]胸苷。 6小时后，收获细胞并测定掺入的放射性。从用已知量的重组人或小鼠IL-6建立的标准曲线定量IL-6。抗IL-6单克隆抗体完全抑制B9细胞响应重组小鼠IL-6而增殖的能力。此外，我们确定B9细胞不响应IL-1或TNF而增殖，并且针对这两种细胞因子的抗体不响应IL-6对细胞增殖的影响。此外，确定雌二醇（17β-雌二醇）和在这些实验中用作载体的0.01％乙醇都不会对生物测定产生任何影响。

动物实验：

    将成年雌性Sprague Dawley大鼠圈养在12小时光照/黑暗循环中，无限制地获取食物和水。将这些动物保持性腺完整（完整），卵巢切除并用苯甲酸雌二醇（OVX + E）处理，或切除卵形并用芝麻油载体（OVX + O）处理。先前已经显示在这些实验中使用的激素治疗方案导致CA1锥体细胞树突棘和突触密度的差异。在电生理学分析前6天，使用无菌外科手术在Metofane麻醉下对动物进行卵巢切除术。手术后，将动物单独圈养。在手术后第3天和第4天，在100μL芝麻油载体中向OSX注射（sc）10μg17β-雌二醇苯甲酸酯;每次注射时OVX + O动物接收油类载体。在第二次雌二醇或载体注射后48小时，通过断头处死动物并从其脑中制备海马切片。性腺完整的动物在动情周期的随机阶段被杀死。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Woolley CS, et al. Estradiol increases the sensitivity of hippocampal CA1 pyramidal cells to NMDA receptor-mediated synaptic input: correlation with dendritic spine density. J Neurosci. 1997 Mar 1;17(5):1848-59.

[2]. Mermelstein PG, et al. Estradiol reduces calcium currents in rat neostriatal neurons via a membrane receptor. J Neurosci.

[3]. Girasole G, et al. 17 beta-estradiol inhibits interleukin-6 production by bone marrow-derived stromal cells and osteoblasts in vitro: a potential mechanism for the antiosteoporotic effect of estrogens. J Clin Invest. 1992 Mar;89(3):883-91.

[4]. Woolley CS, et al. Estradiol mediates fluctuation in hippocampal synapse density during the estrous cycle in the adult rat. J

[5]. Woolley CS, et al. Roles of estradiol and progesterone in regulation of hippocampal dendritic spine density during the estrous cycle in the rat. J Comp Neurol. 1993 Oct 8;336(2):293-306.

• 溶解度及制备方案
  

  Solubility Data

  	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
  Solubility	DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4)	0.2	0.73
  	DMF	20.0	73.43
  	Ethanol	14.23	52.24

  
  

  Preparing Stock Solutions

  
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	3.67 mL	18.36 mL	36.71 mL
  5 mM	0.73 mL	3.67 mL	7.34 mL
  10 mM	0.37 mL	1.84 mL	3.67 mL
  50 mM	0.07 mL	0.37 mL	0.73 mL

  
  

  
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