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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 806.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1780.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 4238.00 | 100 |
| 别名 | RG7321，Pictilisib |
| 产品名 | GDC-0941 |
| CAS号 | 957054-30-7 |
| 目录号 | D801065 |
| 化学式 | C₂₃H₂₇N₇O₃S₂ |
| 分子量 | 513.64 |
| 溶解度 | ≥ 25.7mg/mL in DMSO, ≥ 3.59 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 靶点 | PI3K inhibitor,potent and selective |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：PI3K inhibitor,potent and selective
一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
| 分子量 | 513.64 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C23H27N7O3S2 | ||
| CAS号 | 957054-30-7 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CS(=O)(=O)N1CCN(CC1)CC2=CC3=C(S2)C(=NC(=N3)C4=C5C=NNC5=CC=C4)N6CCOCC6 | ||
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员，包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖，IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。
体外研究：
与单药治疗相比，GDC-0941和多西紫杉醇在乳腺癌细胞系中将肿瘤细胞存活率降低80％或更多。 GDC-0941在Hs578T1.2（PI3Kα野生型），MCF7-neo / HER2（PI3Kα-突变体）和MX-1（PTEN-无效）肿瘤模型中抑制Akt磷酸化和Akt信号传导的下游靶标，如pPRAS40和pS6。 。 GDC-0941减少了多西紫杉醇诱导的细胞凋亡前细胞凋亡的时间[1]。 GDC-0941在两种吉非替尼抗性非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系A549和H460中显示出高效的抗肿瘤活性。 GDC-0941与U0126组合在诱导细胞生长抑制，G0-G1停滞和细胞凋亡方面非常有效。具有PIK3CA活化突变的H460细胞对GDC-0941比对野生型PIK3CA的A549细胞相对更敏感[3]。 GDC-0941降低了两种细胞系中的PI3K途径活性，如pAK降低所示。在所有细胞中缺氧/缺氧暴露后，GDC-0941显着降低培养基中检测到的分泌型VEGF [4]。
体内研究
GDC-0941（150mg / kg，po）导致MCF7-neo / HER2-携带动物模型中的肿瘤停滞。 GDC-0941和多西紫杉醇在治疗期间导致肿瘤消退，导致抗肿瘤反应增强[1]。 GDC-0941处理的小鼠中的肿瘤显示出明显的非线性收缩，并且当GDC-0941治疗停止时，测试群组小鼠中的肿瘤再次生长[2]。 GDC-0941（25或50 mg / kg）可降低eGFP-FTC133荷瘤小鼠的肿瘤生长和PI3K及HIF-1通路活性[4]。
细胞实验
将细胞在EC50浓度的GDC-0941，多西紫杉醇或两者处理4或24小时，并在1×细胞提取缓冲液中裂解，所述细胞提取缓冲液补充有蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂鸡尾酒1和2.蛋白质浓度使用Pierce BCA蛋白质测定法测定工具包。对于免疫印迹，通过NuPAGE Bis-Tris 10％梯度凝胶电泳分离等量的蛋白质，使用Criterion系统转移到聚偏二氟乙烯膜上，并用单特异性一抗探测。使用LI-COR成像系统用IRDye 680或IRDye 800红外二抗检测特异性抗原 - 抗体相互作用。
动物实验
用MCF7-neo / HER2或MX-1乳腺癌细胞皮下接种雌性nu / nu小鼠。当肿瘤达到200至250mm 3的平均体积时，动物大小匹配并分成由每组10只动物组成的组。多西紫杉醇在3％EtOH，97％盐水中配制，每周一次静脉内给药。用MCT（0.5％甲基纤维素，0.2％吐温-80）配制的GDC-0941口服和每日给药。 MAXF1162是HER2 + / ER + / PR +患者衍生的乳腺癌肿瘤异种移植模型，其通过将肿瘤从患者皮下直接植入NMRI nu / nu小鼠而建立。计算肿瘤体积。在研究过程中每周两次记录肿瘤大小。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL(194.69 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9469 mL | 9.7344 mL | 19.4689 mL |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9469 mL | 3.8938 mL |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9734 mL | 1.9469 mL |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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