• 生物活性

靶点及简介 ：Vps34 inhibitor

Vps34（PI3KⅢ）的抑制剂，在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。 Vps34-IN1可调节自噬。

体外研究：

用VPS34-IN1处理U20S细胞，可诱导特异性PtdIns(3)P结合探针从内吞体膜上迅速扩散，而对1型PI3K调节Akt的活性没有影响。 VPS34-IN1还可在1分钟内诱导SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1对不具有 PtdIns(3)P-binding PX结构域的SGK2亚型没有抑制作用。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1] Bilanges B, et al. Biochem J. Cinderella finds her shoe: the first Vps34 inhibitor uncovers a new PI3K-AGC protein kinase connection.

[2] Bago R, et al. Biochem J. Characterization of VPS34-IN1, a selective inhibitor of Vps34, reveals that the phosphatidylinositol 3-phosphate-binding SGK3 protein kinase is a downstream target of class III phosphoinositide 3-kinase.

• 溶解度及制备方案

DMSO	85 mg/mL  (199.57 mM)
Ethanol	85 mg/mL  (199.57 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度  溶剂体积    质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3479 mL	11.7396 mL	23.4791 mL
5 mM	0.4696 mL	2.3479 mL	4.6958 mL
10 mM	0.2348 mL	1.1740 mL	2.3479 mL
50 mM	0.0470 mL	0.2348 mL	0.4696 mL

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