• 生物活性

靶点及简介 ：

Ferroptosis inhibitor, erastin-induced.

Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂，EC50为60 nM。

Ferrostatin-1抑制促胰岛素诱导的胞浆和脂质ROS积累。Ferrostatin-1容易在无细胞条件下氧化稳定的2，2-二苯基-1-苦基肼基（DPPH）。Ferrostatin-1（2 μM）能够阻止癌细胞中的转铁蛋白诱导的铁蛋白沉着症，以及出生后大鼠脑切片中谷氨酸诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1不抑制细胞外信号调节激酶磷酸化或HT-1080细胞增殖，说明Ferrostatin-1不抑制MEK/ERK通路，螯合铁或抑制蛋白合成。

体外研究：Ferrostatin-1是HT-1080细胞中最有效的erastin诱导的铁蛋白沉积抑制剂（EC50 = 60 nM）。 Ferrostatin-1不抑制ERK磷酸化或阻止HT-1080细胞的增殖。然而，Ferrostatin-1可以防止erastin诱导的细胞溶质和脂质ROS的积累[1]。用0.4μMFerostostatin-1预处理的细胞显着降低细胞内活性氧（ROS）和氮物种（RNS）低于基础水平。另外，通过0.4μM的Ferrostatin-1预处理，细胞内ROS水平的增加也显着降低至基础水平以下。与载体（0.02％DMSO）处理的细胞相比，Ferrostatin-1处理24小时不会改变SHSY-5Y细胞中i-NOS的表达水平[2]。

激酶实验:

    用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤用Ferrostatin-1处理24小时的细胞三次，并通过离心沉淀。除去上清液，向细胞中加入80μL裂解缓冲液，然后在-20℃下储存过夜。随后，将细胞以10,000RPM离心12分钟，并将沉淀和上清液储存以备将来使用[2]。

细胞实验:

    将SH-S5Y细胞接种在24孔板中。孵育过夜后，在标准生长条件下将细胞暴露于1μM的Ferrostatin-1中24小时。使用在活细胞模式中配备10×物镜的倒置显微镜捕获明视野显微照片[2]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Kabiraj P, et al. The neuroprotective role of ferrostatin-1 under rotenone-induced oxidative stress in dopaminergic neuroblastoma cells. Protein J. 2015 Oct;34(5):349-58.

• 溶解度及制备方案
  

  Solubility Data

  	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
  Solubility
  	DMSO	53.31	203.2
  	DMF	30.0	114.35
  	DMF:PBS (pH 7.2) (1:4)	0.2	0.76
  	Ethanol	29.41	112.1

  制备储备液Preparing Stock Solutions

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	3.81 mL	19.06 mL	38.12 mL
  5 mM	0.76 mL	3.81 mL	7.62 mL
  10 mM	0.38 mL	1.91 mL	3.81 mL
  50 mM	0.08 mL	0.38 mL	0.76 mL

  
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