Daunorubicin HCl,Rubidomycin HCl ,RP 13057,道诺霉素,盐酸柔红霉素, 盐酸正丁霉素（CAS#23541-50-6 目录号D803035）--DKM中国

Daunorubicin HCl,Rubidomycin HCl ,RP 13057,道诺霉素,盐酸柔红霉素, 盐酸正丁霉素（CAS#23541-50-6 目录号D803035）

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Daunorubicin HCl (Daunomycin, RP 13057, Rubidomycin)抑制DNA和RNA合成，无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。

规格	价格	库存	数量
10mg	￥ 535.00	100
50mg	￥ 1574.00	100

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概述

别名	Rubidomycin HCl ,RP 13057,道诺霉素,盐酸柔红霉素, 盐酸正丁霉素
产品名	Daunorubicin HCl
CAS号	23541-50-6
目录号	D803035
化学式	C₂₇H₃₀ClNO₁₀
分子量	563.98
溶解度	≥ 28.2mg/mL in DMSO
靶点	DNA topoisomerase II inhibitor
储存条件	4°C, protect from light
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

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生物活性

靶点及简介 ：DNA topoisomerase II inhibitor. Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶II抑制剂。

Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，抑制DNA和RNA合成，抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。 Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症。

分子量	563.98
化学式	C₂₇H₂₉NO₁₀ . HCl
CAS号	23541-50-6
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究

Molt-4细胞中柔红霉素（Dnr）的平均IC50值为0.04μM。柔红霉素属于蒽环霉素，一组细胞毒性化学治疗剂。蒽环霉素的细胞毒性作用是由DNA插入和通过抑制拓扑异构酶II以及产生活性氧来干扰DNA转录和复制的能力引起的[2]柔红霉素抑制HeLa细胞中DNA和RNA合成的浓度范围0.2至2μM。对于人胰腺细胞系L3.6中的柔红霉素（Dnr），IC50值为0.4μM[3]。

体内研究

与对照组相比，柔红霉素组（3mg / kg，iv）中尿蛋白排泄，血清肌酐和血尿素氮（BUN）水平显着增加。与对照组相比，柔红霉素（DNR）的施用导致肾组织中丙二醛（MDA）水平显着增加[4]。

细胞实验

使用MTT测定评估对柔红霉素的化学敏感性。简而言之，96孔板设置有初始密度为2×105个细胞/ mL的细胞，并在不存在和存在9种不同浓度的不同浓度的存在下，在5％CO 2的气氛中在37℃下孵育72小时。柔红霉素（Dnr）或Dox的范围为1.90至0.007μM，一式三份。温育后，向每个孔中加入10μLMTT溶液（5mg / mL四唑盐），并将板在37℃下再温育4小时。通过在10mM HCl溶液中加入100μL10％SDS溶解甲crystals盐晶体并在37℃下温育过夜。通过96孔酶联免疫吸附测定（ELISA）读板仪在540nm处用参比在650nm处测量吸光度。化学敏感性表示为IC 50，其是与没有药物生长的对照细胞相比引起50％细胞存活的药物浓度。使用Microsoft Excel [2]进行计算。

动物实验

大鼠[4]使用8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠。在开始实验之前，将动物隔离并使其适应另外2周。在第0天，每只动物以3mg / kg的剂量接受单次静脉内注射柔红霉素（iv）。柔红霉素以48小时的间隔以三次相等的注射给药，持续一周，以达到9mg / kg的累积剂量，这充分证明产生心脏毒性和肾毒性。向年龄匹配的大鼠注射相应体积的0.9％NaCl并用作对照（组对照; n = 5）。将22只DNR处理的大鼠随机分成两组，口服替米沙坦（10mg / kg /天;柔红霉素+替米沙坦组; n = 10）或载体（柔红霉素组; n = 12）。替米沙坦的剂量是根据之前的报告选择的。替米沙坦的给药在与柔红霉素给药的同一天开始，并在停止使用柔红霉素后持续另外5周（总共6周）。该研究期限是根据以前的报告选择的。在第41天，将大鼠单独置于代谢笼中以进行24小时尿液收集以测量蛋白质浓度并测量体重（BW）。在研究期结束后（6周），处死大鼠并收获肾组织用于半定量免疫印迹和免疫组织化学研究。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Lehmann M, et al. Activity of topoisomerase inhibitors daunorubicin, idarubicin, and aclarubicin in the Drosophila Somatic Mutation and Recombination Test. Environ Mol Mutagen. 2004;43(4):250-7.

[2]. Svensson SP, et al. Melanin inhibits cytotoxic effects of Doxorubicin and Daunorubicin in MOLT 4 cells. Pigment Cell Res. 2003 Aug;16(4):351-4

[3]. Gervasoni JE Jr, et al. An effective in vitro antitumor response against human pancreatic carcinoma with paclitaxel and Daunorubicin by induction of both necrosis and apoptosis. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2617-26

[4]. Arozal W, et al. Telmisartan prevents the progression of renal injury in daunorubicin rats with the alteration of angiotensin II and endothelin-1 receptor expression associated with its PPAR-γ agonist actions. Toxicology. 2011 Jan 11;279(1-3):91-9.

溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL (177.31 mM)
Water	100 mg/mL (177.31 mM)
Ethanol	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7731 mL	8.8656 mL	17.7311 mL
5 mM	0.3546 mL	1.7731 mL	3.5462 mL
10 mM	0.1773 mL	0.8866 mL	1.7731 mL

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