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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 2801.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 3523.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 9038.00 | 100 |
| 别名 | Dianhydrodulcitol, Dulcitol Diepoxide,二去水卫矛醇 |
| 产品名 | VAL-083 |
| CAS号 | 23261-20-3 |
| 目录号 | D910339 |
| 化学式 | C₆H₁₀O₄ |
| 分子量 | 146.14 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| 靶点 | DNA Alkylator |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 ：
Bi-functional alkylating agent,一种烷化剂 (alkylator)，能够在 DNA 上产生 N7 甲基化，具有抗肿瘤活性。
体外研究
VAL-083是一种烷基化剂，可在DNA上产生N7甲基化。 VAL-083在72小时后抑制U251和SF188细胞生长并诱导细胞凋亡。 VAL-083（5μM）抑制SF188的生长~95％。 VAL-083以剂量依赖性方式抑制T98G细胞生长（IC50 <5μM）[1]。 VAL-083（二脱水半乳糖醇）以超过12.5μg/ mL的剂量抑制HUVEC和U251细胞的增殖。 VAL-083（3.125,6.25,5.5μg/ mL）也抑制迁移和侵袭，并减少HUVEC和U251细胞中MMP2，VEGF，VEGFR2和FGF2的表达[2]。 VAL-083（1,2：5,6-二脱水半乳糖醇，1,2,5μM）剂量依赖性地诱导3种神经胶质瘤细胞系中G2 / M期的细胞周期停滞。 VAL-083激活两个平行的信号级联，即p53-p21和CDC25C-CDK1级联。此外，VAL-083显着增强了LN229细胞的放射敏感性[3]。
体内研究
VAL-083（二脱水半乳糖醇;25,50,100μg/ mL）剂量依赖性地抑制斑马鱼模型中的血管生成。 VAL-083在25μg/ mL时显着降低VEGF，VEGFR2和FGF2的表达，并进一步导致50μg/ mL时FGFR2表达降低[2]。 VAL-083（1,2：5,6-二脱水半乳糖醇; 5mg / kg，静脉注射，每周两次，共6周）显着阻断小鼠LN229细胞的生长，相对肿瘤生长率（T / C）为22.38 ％，肿瘤生长抑制率（TGI）为83.58％。此外，VAL-083显着激活异种移植肿瘤模型中的CDC25C-CDK1级联[3]。
细胞实验
通过CCK8测定法测量VAL-083在HUVEC和U251细胞HUVEC和U251细胞增殖中的作用。将细胞以每孔1×10 4个细胞的命运接种到96孔板中。孵育过夜后，细胞附着，然后加入各种浓度的VAL-083，持续24小时;然后向每个孔中加入10μLCCK8，并在37℃下孵育2小时。光密度在450nm处测量[2]。
动物实验
将小鼠[3] LN229细胞悬浮于MEM中，并在6-8周龄时将每只小鼠2×10 6个细胞皮下注射到BALB / c裸鼠的胁腹中。肿瘤体积计算如下：0.5×L×W2。将携带肿瘤的小鼠分成两组（n = 8），具有相似的平均体积（载体：108±4mm 3对比VAL-083：107±4mm 3）。然后，两组均进行以下治疗：VAL-083治疗组以5mg / kg或10μL/ g静脉注射VAL-083，每周两次，持续6周。载体组以10μL/ g静脉注射生理盐水，每周三次，持续6周。肿瘤体积每周测量两次[3]。
验证：
参考文献：
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 6.8428 mL | 34.2138 mL | 68.4275 mL |
| 5 mM | 1.3686 mL | 6.8428 mL | 13.6855 mL |
| 10 mM | 0.6843 mL | 3.4214 mL | 6.8428 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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