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首页 GPCR/G protein Adiponectin Receptor AdipoRon ,SC-396658(CAS#924416-43-3 目录号D807365)
一种新型的口服作用于脂联素受体AdipoR1/2的激动剂,针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 μM和 3.1 μM。

规格 价格 库存 数量
10mg ¥ 679.00 100
50mg ¥ 2628.00 100
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概述
别名 SC-396658
产品名 AdipoRon
CAS号 924416-43-3
化学式 C₂₇H₂₈N₂O₃
分子量 428.52
溶解度 ≥ 21.45mg/mL in DMSO
靶点 AdipoR1 and AdipoR2 agonist, first orally active
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :AdipoR1 and AdipoR2 agonist, first orally active

AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。

分子量428.52
化学式

C27H28N2O3

CAS号924416-43-3
储存条件
(自签收之日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究

    AdipoRon是一种口服活性和特异性AdipoR激动剂,与AdipoR1和AdipoR2结合,Kds为1.8和3.1μM。 AdipoRon(50 nM-50μM)通过AdipoR1增加AMPK磷酸化[1]。 AdipoRon(50μM)剂量依赖性地减弱L02细胞中TNF-α和TGF-β1的表达。 AdipoRon对巨噬细胞具有显着的剂量依赖性生长抑制作用[2]。 AdipoRon治疗显着改善再灌注后的心功能恢复,并抑制MI后细胞凋亡[3]。 AdipoRon通过与脂联素不同的机制发挥血管舒张作用并诱导血管舒张,而VSMC [Ca2 +] i没有显着降低[4]。


体内研究

    AdipoRon(50 mg / kg,iv)可以显示野生型小鼠骨骼肌和肝脏中AMPK的显着磷酸化,而不是Adipor1 - / - Adipor2 - / - 双敲除小鼠[1]。 AdipoRon(0.02,0.1和0.5mg / kg,ig)减轻小鼠中D-GalN诱导的肝毒性,并防止针对D-GalN攻击的肝结构扭曲。 AdipoRon的保肝潜力在较高剂量(0.1和0.5 mg / kg)时尤为明显[2]。通过AdipoRon(50mg / kg,口服)施用来拯救APN缺陷小鼠中增强的心肌细胞凋亡。 AdipoRon的抗细胞凋亡作用在AMPK-DN小鼠中减弱但不会丢失[3]。


细胞实验

    AdipoRon对实质和非实质肝细胞增殖的影响在体外通过L02和RAW264.7进行评估,通过MTT测定进行略微修改:100μL细胞悬浮液(6×104 / mL)接种于96 - 孔板并孵育18小时。以指定浓度添加含有AdipoRon的新鲜培养基,并且孵育继续进行24小时。然后将细胞与0.5mg / mL MTT一起温育4小时,并在酶标仪中在490nm处分析。每组进行六次重复。对空白(仅中等)校正的平均吸光度值计算为存活百分比[2]。


动物实验

    小鼠[2]适应3天后,小鼠随机分为6组(每组9只):对照组,模型,双环醇(20 mg / kg),AdipoRon(0.02 mg / kg,0.1 mg / kg,0.5 mg) /公斤)。将合成的AdipoRon和双环醇溶解在DMSO中,并用含有0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的盐水稀释[最终载体:5%DMSO(v / v)盐水溶液]。所有测试组以10mL / kg的剂量体积给予载体(对照和模型组)或治疗剂(双环醇或AdipoRon组),在D-GalN之前连续三天通过灌胃(ig)灌胃每天两次。管理。在最后一次处理后2小时,用600mg / kg剂量的单次腹膜内(ip)施用D-GalN盐水溶液攻击小鼠以诱导急性肝损伤,而对照组小鼠改为接受盐水。然后在收集眼眶血液之前将小鼠禁食20小时。最后,通过颈椎脱位处死所有动物,并收获肝脏进行生化或组织病理学分析[2]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Okada-Iwabu M, et al. A small-molecule AdipoR agonist for type 2 diabetes and short life in obesity. Nature.

[2]. Wang Y, et al. Hepatoprotective effects of AdipoRon against d-galactosamine-induced liver injury in mice. Eur J Pharm Sci.

[3]. Zhang Y, et al. AdipoRon, the first orally active adiponectin receptor activator, attenuates postischemic myocardial apoptosis through both AMPK-mediated and AMPK-independent signalings. Am J Physiol Endocrinol Metab.

[4]. Hong K, et al. Adiponectin Receptor Agonist, AdipoRon, Causes Vasorelaxation Predominantly Via a Direct Smooth Muscle Action. Microcirculation. 


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO100 mg/mL  (233.36 mM)
    Ethanol50 mg/mL   (116.68 mM)
    WaterInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.3336 mL11.6681 mL23.3361 mL
    5 mM0.4667 mL2.3336 mL4.6672 mL
    10 mM0.2334 mL1.1668 mL2.3336 mL
    50 mM0.0467 mL0.2334 mL0.4667 mL

  • 关键词:AdipoRon, AdipoRon供应商, 购买AdipoRon, AdipoRon溶解度, AdipoRon结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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