| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥ 1510.00 | 100 | |
| 25mg | ¥ 5295.00 | 100 |
| 别名 | MSC-2530818 |
| 产品名 | MSC2530818 |
| CAS号 | 1883423-59-3 |
| 目录号 | D808387 |
| 化学式 | C₁₈H₁₇ClN₄O |
| 分子量 | 340.81 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 125 mg/mL (366.77 mM) |
| 靶点 | MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂,抑制CDK8的IC50值为2.6nM。 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.7% |
靶点及简介 :MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂,抑制CDK8的IC50值为2.6nM。
| 分子量 | 340.81 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C18H17ClN4O | ||
| CAS号 | 1883423-59-3 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究:
MSC2530818以近似的亲和力结合CDK8和 CDK19,在SW620大肠癌细胞中,有效地抑制phospho-STAT1SER727,IC50为8 ± 2 nM。在含有持续性激活的Wnt信号的人类癌症细胞中,MSC2530818能有效地抑制Wnt依赖性的转录。它是一种可溶的CDK8抑制剂,在Caco-2细胞中,具有高渗透性和低流出比,不抑制任何细胞色素P450亚型(Cyp IC50s > 20 μM)。
体内研究:
在所有检测的动物物种中(小鼠、大鼠、犬类),MSC2530818都具有可接受的、良好的药代动力学属性。在人源SW620大肠癌移植瘤模型中,能有效降低肿瘤生长速率。
验证:
参考文献:
| DMSO | 68 mg/mL (199.52 mM) |
| Ethanol | 68 mg/mL (199.52 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9342 mL | 14.6709 mL | 29.3419 mL |
| 5 mM | 0.5868 mL | 2.9342 mL | 5.8684 mL |
| 10 mM | 0.2934 mL | 1.4671 mL | 2.9342 mL |
| 50 mM | 0.0587 mL | 0.2934 mL | 0.5868 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。