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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1319.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2530.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 7906.00 | 100 |
| 别名 | AZD1390; AZD-1390; AZD 1390 |
| 产品名 | AZD1390 |
| CAS号 | 2089288-03-7 |
| 目录号 | D919468 |
| 化学式 | C27H32FN5O2 |
| 分子量 | 477.57 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| 靶点 | ATM inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
AZD1390 is a potent and selective ATM inhibitor。AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。
体内研究：
用AZD1390和放射治疗的小鼠的中位存活率显着长于未治疗的对照小鼠（p = 0.001）。小动物辐射研究平台（SARRP）没有观察到明显的治疗毒性迹象，与全脑照射的小鼠相反，这些小鼠似乎发生粘膜炎，并且在剂量> 10Gy时与AZD1390联合饮用和进食困难[2]。
体外研究：
AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感
细胞实验：
[2]Cell lines: NCI-H2228 cells
Concentrations: 0-1250 nM
Incubation Time: 1 h
Method:Cells (3000 per well) are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours, plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of each compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing, plates are irradiated with 0, 2.5, or 4 Gy. At 1, 6, 24, and 48 hours after irradiation, plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution (PBSA).
动物实验：
将小鼠GL261神经胶质瘤（p53突变体）细胞在颅内植入免疫活性的同源C57 / bl6小鼠中，然后在随机化之前进行生物发光成像（BLI）。 AZD1390通过口服强饲法施用，然后在连续2至4天递送2-3Gy辐射的多个部分。放射通过小动物辐射研究平台（SARRP）照射到肿瘤部位，具有5×5mm的侧面视野[2]。
[2]Animal Models: a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly (intracranial brain) or injected into the carotid artery [intracarotid artery (ICA)]
Dosages: 5, 15 and 20 mg/kg
Administration: by oral gavage
验证：
参考文献：
Ethanol | 95 mg/mL (198.92 mM) |
DMSO | 14 mg/mL (29.32 mM) |
Water | Insoluble |
制备储备液
浓度 溶剂体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0939 mL | 10.4697 mL | 20.9393 mL |
5 mM | 0.4188 mL | 2.0939 mL | 4.1879 mL |
10 mM | 0.2094 mL | 1.0470 mL | 2.0939 mL |
50 mM | 0.0419 mL | 0.2094 mL | 0.4188 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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