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| 别名 | GR 43175，琥珀酸舒马曲普坦 |
| 产品名 | Sumatriptan Succinate |
| CAS号 | 103628-48-4 |
| 目录号 | D801432 |
| 化学式 | C₁₄H₂₁N₃O₂S.C₄H₆O₄ |
| 分子量 | 413.49 |
| 溶解度 | ≥ 136.8mg/mL in DMSO, ≥ 47.2 mg/mL in H2O |
| 靶点 | 5-HT1 receptor agonist |
| 储存条件 | Store at 2-8°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：5-HT1 receptor agonist
Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物，用于治疗偏头痛。
| 分子量 | 413.49 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C14H21N3O2S·C4H6O4 | ||
| CAS号 | 103628-48-4 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。Sumatriptan对5-HT1D（Ki=17 nM）和5-HT1B结合位点（Ki= 27 nM）表现最高亲和力，对5-HT 1A结合位点（KI=100 nM）的亲和力略弱。Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管，这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除，半衰期为1-2小时。
体外研究
Sumatriptan对5-HT1D（Ki=17 nM）和5-HT1B结合位点（Ki= 27 nM）表现最高亲和力，对5-HT 1A结合位点（KI=100 nM）的亲和力略弱。[1] Sumatriptan明显减弱致电三叉神经刺激的血浆蛋白外渗。在电三叉神经节刺激的小静脉和肥大细胞内硬脑膜中，Sumatriptan降低毛细血管中的形态学变化。[2]
体内研究
在三叉神经性疼痛大鼠模型，临床剂量的Sumatriptan（100 毫克/千克，皮下注射）导致的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为显著减少（峰效应分别为6.3克和4.4克）。[3] 在机械刺激后的猫中，Sumatriptan降低三叉神经核尾侧的I，IIO和C2中的Fos阳性细胞数（分别为6，13细胞和9细胞）。[4] Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管，这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除，半衰期为1-2小时。Sumatriptan在急性给药时很少产生不良药效，除了高剂量用药，尽管在犬中耐受性不是特别好。[5]
验证：
参考文献：
| DMSO | 83 mg/mL(200.73 mM) |
| Water | 83 mg/mL(200.73 mM) |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4184 mL | 12.0922 mL | 24.1844 mL |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4184 mL | 4.8369 mL |
| 10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4184 mL |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2418 mL | 0.4837 mL |
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一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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