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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 895.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1459.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 4808.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 13615.00 | 100 |
| 别名 | Ariflo，SB-207499， 西洛司特 |
| 产品名 | Cilomilast |
| CAS号 | 153259-65-5 |
| 目录号 | D801455 |
| 化学式 | C₂₀H₂₅NO₄ |
| 分子量 | 343.42 |
| 溶解度 | ≥ 12.95 mg/mL in DMSO, ≥ 49.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 靶点 | <p>Potent PDE4 inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.9% |
靶点及简介 ：Potent PDE4 inhibitor
Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。临床三期。
| 分子量 | 343.42 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C20H25NO4 | ||
| CAS号 | 153259-65-5 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3 | ||
体外研究：
Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。[2]
体内研究：
在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。[1]
验证：
参考文献：
| DMSO | 69 mg/mL (200.92 mM) |
| Ethanol | 50 mg/mL (145.59 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9119 mL | 14.5594 mL | 29.1189 mL |
| 5 mM | 0.5824 mL | 2.9119 mL | 5.8238 mL |
| 10 mM | 0.2912 mL | 1.4559 mL | 2.9119 mL |
| 50 mM | 0.0582 mL | 0.2912 mL | 0.5824 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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