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首页 Cell Cycle/Checkpoint PERK GSK2606414 PERK抑制剂(CAS#1337531-36-8 目录号D807307)
GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂,IC50值为0.4 nM。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 1040.00 100
10mg ¥ 1286.00 100
50mg ¥ 3523.00 100
200mg ¥ 8489.00 100
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概述
别名 GSK2606414; GSK-2606414; GSK 2606414; GSK PERK Inhibitor
产品名 GSK2606414
CAS号 1337531-36-8
目录号 D807307
化学式 C₂₄H₂₀F₃N₅O
分子量 451.44
溶解度 ≥ 22.57 mg/mL in DMSO, ≥ 12.03 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点 PERK inhibitor,potent and selective
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :PERK inhibitor,potent and selective

一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。

分子量451.44
化学式

C24H20F3N5O

CAS号1337531-36-8
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂



体外研究:

  GSK2606414抑制细胞中PERK的活化[1]。


体内研究:    GSK2606414(50和150mg / kg,po)抑制小鼠中人肿瘤异种移植物的生长[1]。 动物实验    将来自细胞培养物的指数生长的BxPC3肿瘤细胞(10×10 6个细胞/小鼠)皮下植入雌性裸鼠的右胁腹。植入后16天,将具有-200mm 3肿瘤的小鼠随机分成各种治疗组(n = 8只小鼠/组)。用载体(0.5%羟丙基甲基纤维素,0.1%吐温80水溶液,pH4.8),化合物50或150mg / kg口服处理动物,投标21天。用卡尺每周测量肿瘤体积两次并计算。结果表示为给药完成时的抑制百分比,其为100 [1-(药物处理群体的平均生长)/(载体处理的对照群体的平均生长)]。使用双尾t检验进行统计分析。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulu

[2]. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO90 mg/mL    (199.36 mM)
    Ethanol21 mg/mL    (46.52 mM)
    WaterInsoluble

  • Preparing Stock Solutions

  • Concentration / Solvent Volume / Mass
    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.22 mL11.08 mL22.15 mL
    5 mM0.44 mL2.22 mL4.43 mL
    10 mM0.22 mL1.11 mL2.22 mL
    50 mM0.04 mL0.22 mL0.44 mL

  • 关键词:GSK2606414, GSK2606414供应商, PERK抑制剂, 购买GSK2606414, GSK2606414溶解度, GSK2606414结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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