• 生物活性

靶点及简介 ：

L-type calcium channel blocker，Verapamil hydrochloride 是钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂

Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp) 和 CYP3A4.是L-型钙通道抑制剂，是第四类抗心律失常的药剂。

体外研究：

维拉帕米（盐酸盐）是L型钙通道拮抗剂。 Bortezomib和维拉帕米（70μM）的组合显着降低了培养16小时后JK-6L，RPMI 8226和ARH-77细胞系的活力[1]。重组人羧酸酯酶（CES2）的酶水解酶活性基本上被维拉帕米抑制，Ki为3.84±0.99μM[2]。

体内研究：

维拉帕米是一种钙通道拮抗剂，在缺血前静脉注射到股静脉中。维拉帕米（1 mg / kg）显着降低室性心律失常的发生率，包括室性心室收缩（PVC），室性心动过速（VT）和45％冠状动脉闭塞的心室颤动（VF）。当心脏发生缺血时，总心律失常评分显着增加（与假手术相比，P <0.01）。维拉帕米（1mg / kg）显着阻止由缺血诱导的总心律失常评分的增强（P <0.01对比缺血）。结果表明维拉帕米具有抗心律失常作用[3]。

细胞实验：

    用10nM硼替佐米和/或70μM维拉帕米处理细胞（1×105）16小时，并用Alamar-Blue再孵育4小时。线粒体脱氢酶的活性导致着色的转换，然后使用分光光度计测量吸收[1]。

动物实验：

    大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠（250-350g）。在缺血前10分钟将维拉帕米（1mg / kg）静脉内注射到股静脉中。假手术组经历了相同的外科手术，除了LAD下方的缝合线未被解开。在另一系列实验中，心律失常由Bay K8644（一种L型钙通道激动剂）以0.1mg / kg的剂量诱导进入FV。维拉帕米（1mg / kg）在Bay K8644之前10分钟施用。所有注射均在30秒内完成。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Meister S, et al. Calcium channel blocker Verapamil enhances endoplasmic reticulum stress and cell death induced by proteasome inhibition in myeloma cells. Neoplasia. 2010 Jul;12(7):550-61.

[2]. Yanjiao X, et al. Evaluation of the inhibitory effects of antihypertensive drugs on human carboxylesterase in vitro. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(6):468-74.

[3]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.

• 溶解度及制备方案
  
  溶解度
  

  DMSO	98 mg/mL   (199.57 mM)
  Water	50 mg/mL    (101.82 mM)
  Ethanol	12 mg/mL      (24.44 mM)

  
  制备方案
  

  
  

  浓度  溶剂  体积  质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.0364 mL	10.1821 mL	20.3641 mL
  5 mM	0.4073 mL	2.0364 mL	4.0728 mL
  10 mM	0.2036 mL	1.0182 mL	2.0364 mL
  50 mM	0.0407 mL	0.2036 mL	0.4073 mL

  
  

  
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