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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1280.00 | 1000 | |
| 10mm | ￥ 1328.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2018.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 3868.00 | 100 |
| 别名 | Resatorvid (TAK-242),CLI-095 , 瑞沙托维 |
| 产品名 | TAK-242 |
| CAS号 | 243984-11-4 |
| 目录号 | D807455 |
| 化学式 | C₁₅H₁₇ClFNO₄S |
| 分子量 | 361.82 |
| 溶解度 | ≥ 18.091 mg/mL in DMSO, ≥ 100.6 mg/mL in EtOH |
| 靶点 | A TLR 4 signaling inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99% |
靶点及简介 ：Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂，可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
| 分子量 | 361.82 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C15H17ClFNO4S | ||
| CAS号 | 243984-11-4 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中，Resatorvid（TAK-242）抑制脂多糖（LPS）诱导的NO，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素（IL）-6的产生，IC50为1.1到11 nM。 Resatorvid（TAK-242）还抑制LPS刺激的人外周血单核细胞（PBMCs）中这些细胞因子的产生，IC50值为11至33 nM [1]。
体内研究：
临床前动物研究表明急性应激上调大鼠 TLR-4的mRNA和蛋白水平的表达。 TAK-242阻止潜在的有害炎症和氧化/亚硝基介质在大鼠脑额叶皮层的积累。这些发现表明，TAK-242或其它TLR-4信号传导途径的抑制性化合物的使用可作为潜在的治疗辅助策略，用于治疗压力应激和压力相关的神经精神性疾病发生后的炎症过程[3]。
细胞实验：
在RAW264.7细胞中，TAK-242抑制LPS诱导的IRAK-1磷酸化。（可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。）
动物实验：
在大鼠脑额叶皮层中，TAK-242防止潜在的有害炎症和氧化/亚硝基介质积累。（0.5 mg/kg；静脉注射）
参考文献：
| DMSO | 72 mg/mL (198.99 mM) |
| Ethanol | 72 mg/mL (198.99 mM) |
| Water | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7638 mL | 13.819 mL | 27.6381 mL |
| 5 mM | 0.5528 mL | 2.7638 mL | 5.5276 mL |
| 10 mM | 0.2764 mL | 1.3819 mL | 2.7638 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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