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首页 PI3K/Akt/mTOR Akt Perifosine (KRX-0401),NSC639966, D21266 ,哌立福新(CAS#157716-52-4 目录号D801037)
Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。

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5mg ¥ 693.00 100
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概述
别名 NSC639966, D21266 ,哌立福新
产品名 Perifosine
CAS号 157716-52-4
化学式 C₂₅H₅₂NO₄P
分子量 461.67
溶解度 ≥ 5.94 mg/mL in H2O with ultrasonic, ≥ 5.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic
靶点 Akt inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >97%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Akt inhibitor

Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。


分子量461.66
化学式

C25H52NO4P

CAS号157716-52-4
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesCCCCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OC1CC[N+](CC1)(C)C


体外研究:

    通过MTT测定确定Ntv-a/LacZ细胞系生长的IC 50。当细胞在10%FCS补充培养基中培养48小时时,具有组成型活性PDGF,Ras或Akt信号传导的细胞的IC50相似,发现~45μM[1] .Perifosine,一种口服生物可利用的烷基磷脂(ALK),关于永生化角质形成细胞(HaCaT)以及头颈部鳞状细胞癌细胞的细胞周期动力学。通过将[3H]胸苷掺入细胞DNA来评估增殖。暴露于哌立福辛(0.1-30μM)24小时导致所有测试细胞系中[3H]胸苷摄取的剂量依赖性抑制。生长的IC50介于0.6和8.9μM之间,达到~10μM的IC80。哌立福辛通过诱导p21WAF1阻断头颈部鳞状细胞癌细胞在G1-S和G2-M的细胞周期进程,不论p53功能如何,并且可以在临床上利用,因为大多数人恶性肿瘤具有p53突变。哌立福辛(20μM)诱导G1-S和G2-M细胞周期停滞,同时在p53野生型和p53 -/-克隆中均表达p21WAF1 [2]。


体内研究

    通过生物发光成像鉴定小鼠肿瘤,并用100mg/kg替莫唑胺或30mg/kg哌立福辛,或与100mg/kg替莫唑胺和30mg/kg哌立福辛(替莫唑胺+哌立福辛)的组合治疗3至5天。处死小鼠并通过Ki-67免疫染色在组织学上分析肿瘤的细胞增殖。用替莫唑胺治疗的小鼠Ki-67染色指数显着降低(Ki-67染色指数= 5.5±1.2%,n = 4,P = 0.0019)或Perifosine(Ki-67染色指数= 3.2±1.1%,n = 3,P = 0.001)与对照相比,证明了对增殖的抑制作用。最重要的是,用替莫唑胺+哌立福辛治疗的肿瘤具有最低的Ki-67染色指数(1.7±1.2%,n = 3,P = 0.0005)。 Perifosine的额外治疗导致比单用替莫唑胺的增殖率显着降低(P = 0.0087)[1]。哌立福辛显着降低p-Akt从10分钟至24小时,随后在注射后1小时至24小时适度降低p-S6 [3]。


激酶实验

    裂解指数生长的细胞(HN12,HN30和HaCaT),并使用500μg总细胞蛋白免疫沉淀活性cdc2和cdk2复合物。用gammabind G Sepharose捕获并随后洗涤后,在含有[γ-32P] ATP的激酶测定缓冲液中,在浓度增加的哌立福辛(0.1-30μM)或flavopiridol(300 nM)存在下评估活性免疫复合物的活性。 (3000 Ci / mmol)和0.2 mg / mL组蛋白H1,25μMATP。将反应物在37℃温育30分钟并通过加入SDS-凝胶上样缓冲液终止,在SDS-PAGE中分离,并将干燥的凝胶进行放射自显影和磷光成像[2]。


细胞实验

    通过测量[3H]胸苷的摄取进行细胞增殖研究。简言之,将HNSCC和HaCaT细胞(1-2×10 4 /孔)在24孔板中培养过夜,并暴露于Perifosine(0.1-30μM)或PBS(对照)。处理后(24-48小时),细胞用[3H]胸苷(1μCi/孔)脉冲4-6小时,固定(5%三氯乙酸),并溶解(0.5M NaOH),然后进行闪烁计数。实验一式三份进行[2]。


动物实验

    小鼠[1]荷瘤小鼠的药物治疗。图像阳性Ef-luc Ntv-a小鼠每天腹膜内施用缓冲液作为对照,或ip施用100mg / kg替莫唑胺,或口服30mg / kg哌立福辛,或与哌立福辛和替莫唑胺组合持续3至5天。治疗的平均剂量是:对照,5(全部五个);替莫唑胺,3.75(三至五);哌立福辛,3.75(三至四);和Perifosine + Temozolomide,3(全部三个)。对照缓冲溶液由5%DMSO和1%吐温80的蒸馏水组成。大鼠[3]为了进一步确定雷帕霉素对S6磷酸化的反常作用是否与Akt-mTOR的上游信号有关,大鼠在雷帕霉素前30分钟用哌立福辛(20mg / kg,ip,一次),一种Akt抑制剂治疗。管理。雷帕霉素注射后1小时或6小时处死大鼠。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Momota H, et al. Perifosine inhibits multiple signaling pathways in glial progenitors and cooperates with temozolomide to arrest cell proliferation in gliomas in vivo. Cancer Res, 2005, 65(16), 7429-7435.

[2]. Vyomesh Patel, et al. Perifosine, a novel alkylphospholipid, induces p21(WAF1) expression in squamous carcinoma cells through a p53-independent pathway, leading to loss in cyclin-dependent kinase activity and cell cycle arrest. Cancer Res, 2002, 62(5), 14

[3]. Chen L, et al. Rapamycin has paradoxical effects on S6 phosphorylation in rats with and without seizures. Epilepsia. 2012 Nov;53(11):2026-33.


  • 溶解度及制备方案
  • Water92 mg/mL (199.28 mM)
    Ethanol92 mg/mL (199.28 mM)
    DMSOInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.1661 mL10.8305 mL21.6610 mL
    5 mM0.4332 mL2.1661 mL4.3322 mL
    10 mM0.2166 mL1.0830 mL2.1661 mL
    50 mM0.0433 mL0.2166 mL0.4332 mL


  • 关键词:Perifosine, KRX-0401, NKA17, Perifosine供应商, Akt抑制剂, 购买Perifosine, Perifosine溶解度, Perifosine结构式

请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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