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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg | ￥ 742.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 4980.00 | 1 |
| 别名 | S9490-3 |
| 产品名 | Perindopril Erbumine |
| CAS号 | 107133-36-8 |
| 化学式 | C₁₉H₃₂N₂O₅.C₄H₁₁N |
| 分子量 | 441.6 |
| 溶解度 | ≥ 15.7mg/mL in Ethanol , ≥ 8.58 mg/mL in DMSO with ultrasonic, ≥ 111.4 mg/mL in H2O |
| 靶点 | ACE inhibitor |
| 储存条件 | Store at RT |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：ACE inhibitor
Perindopril Erbumine (Aceon) is the tert-butylamine salt of perindopril, the ethyl ester of a non-sulfhydryl angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor.
Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一种前药，通过酯基的水解作用在体内代谢形成 Perindoprilat，这是一种具有生物活性的代谢产物，一种有效的 ACE 抑制剂，其IC50值为1.05 nM。Perindopril Erbumine 适用于动物实验，细胞实验建议使用 Perindoprilat。
| 分子量 | 441.6 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H32N2O5.C4H11N | ||
| CAS号 | 107133-36-8 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N | ||
体外研究：
Perindopril Erbumine对缓激肽结合位点比对血管紧张素转化酶(ACE)的血管紧张素I结合位点表现出更高的结合亲和力，缓激肽/血管紧张素I选择性比率为1.44。[1] Perindopril Erbumine抑制包含两个活性区域(F-ACE)的突变ACE中血管紧张素-和Aβ42-到-Aβ40的转化活性，IC50分别为0.03-0.1 μM，和0.01-0.03 μM。[2] Perindopril Erbumine (~2 μM)对SCC-VII 和 KB细胞没有显著的毒性作用，但是浓度依赖性显著减少KB细胞中血管紧张素II的产生 和VEGF的转录。[3]
体内研究
Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药显著抑制SCC-VII肿瘤生长，并通过抑制VEGF诱导的血管生成，减少体内血管形成周围的肿瘤。[3] Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药对大鼠体内BNL-HCC肿瘤生长表现出强烈的抑制作用，与20 mg/kg/day剂量的作用类似，与AT1-R拮抗剂candesartan或losartan在20 mg/kg/day剂量下没有抑制作用形成对比。[4] Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day给药抑制6.4% LPS诱导的体内RAECs细胞凋亡，而ramipril仅抑制3.2%。[5] 在阿尔兹海默症(AD)大鼠体内，Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)给药显著抑制海马ACE活性，并防止认知障碍和脑损伤。[6]
验证：
参考文献：
| Ethanol | 88 mg/mL (199.28 mM) |
| Water | 30 mg/mL (67.93 mM) |
| DMSO | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2645 mL | 11.3225 mL | 22.6449 mL |
| 5 mM | 0.4529 mL | 2.2645 mL | 4.5290 mL |
| 10 mM | 0.2264 mL | 1.1322 mL | 2.2645 mL |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2264 mL | 0.4529 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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