规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10mg | ¥ 635.00 | 100 | |
50mg | ¥ 2008.00 | 100 |
别名 | BW-430C,LTG,拉莫三嗪 |
产品名 | Lamotrigine |
CAS号 | 84057-84-1 |
化学式 | C₉H₇Cl₂N₅ |
分子量 | 256.09 |
溶解度 | ≥ 12.3mg/mL in DMSO |
靶点 | 5-HT inhibitor, sodium channel blocker |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99.7% |
靶点及简介 :5-HT inhibitor, sodium channel blocker
一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。
分子量 | 256.09 |
分子式 | C9H7Cl2N5 |
CAS号 | 84057-84-1 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
体外研究
Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜,从而防止兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织,lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍,并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时,lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电,表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应,不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用,并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4]
体内研究
在小鼠和大鼠体内,lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展,表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值,并且能够持续超过24小时。[4] Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的,这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药,后放电持续时间剂量依赖性减少。[5]
验证:
参考文献:
DMSO | 10 mg/mL (39.05 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | 3 mg/mL (11.71 mM) |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.9049 mL | 19.5244 mL | 39.0488 mL |
5 mM | 0.7810 mL | 3.9049 mL | 7.8098 mL |
10 mM | 0.3905 mL | 1.9524 mL | 3.9049 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。