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首页 GPCR/G protein 5-HT Receptor Lamotrigine, BW-430C,LTG 拉莫三嗪(CAS#84057-84-1 目录号D803024)
5-HT inhibitor, sodium channel blocker

规格 价格 库存 数量
10mg ¥ 635.00 100
50mg ¥ 2008.00 100
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概述
别名 BW-430C,LTG,拉莫三嗪
产品名 Lamotrigine
CAS号 84057-84-1
化学式 C₉H₇Cl₂N₅
分子量 256.09
溶解度 ≥ 12.3mg/mL in DMSO
靶点 5-HT inhibitor, sodium channel blocker
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.7%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :5-HT inhibitor, sodium channel blocker

一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。

分子量256.09
分子式C9H7Cl2N5
CAS号84057-84-1
溶解性(25°C)DMSO
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。



体外研究    

Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜,从而防止兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织,lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍,并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时,lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电,表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应,不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用,并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4]


体内研究

在小鼠和大鼠体内,lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展,表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值,并且能够持续超过24小时。[4] Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的,这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药,后放电持续时间剂量依赖性减少。[5]


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Goa, K.L., S.R. Ross, and P. Chrisp, Lamotrigine. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in epilepsy. Drugs, 1993. 46(1): p. 152-76.

[2]. Leach, M.J., C.M. Marden, and A.A. Miller, Pharmacological studies on lamotrigine, a novel potential antiepileptic drug: II. Neurochemical studies on the mechanism of action. Epilepsia, 1986. 27(5): p. 490-7.

[3]. Cheung, H., D. Kamp, and E. Harris, An in vitro investigation of the action of lamotrigine on neuronal voltage-activated sodium channels. Epilepsy Res, 1992. 13(2): p. 107-12.

[4]. Goldsmith, D.R., et al., Lamotrigine: a review of its use in bipolar disorder. Drugs, 2003. 63(19): p. 2029-50.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO10 mg/mL (39.05 mM)
    WaterInsoluble
    Ethanol3 mg/mL (11.71 mM)

    Preparing Stock Solutions

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM3.9049 mL19.5244 mL39.0488 mL
    5 mM0.7810 mL3.9049 mL7.8098 mL
    10 mM0.3905 mL1.9524 mL3.9049 mL

  • 关键词:Lamotrigine, LTG; BW430C, Lamotrigine供应商, Sodium Channel抑制剂, 购买Lamotrigine, Lamotrigine溶解度, Lamotrigine结构式

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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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