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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 985.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1480.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 2850.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 4180.00 | 100 |
| 别名 | 逆转素 |
| 产品名 | Reversine |
| CAS号 | 656820-32-5 |
| 目录号 | D807588 |
| 化学式 | C₂₁H₂₇N₇O |
| 分子量 | 393.49 |
| 溶解度 | ≥ 19.65 mg/mL in DMSO, ≥ 6.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 靶点 | A3 adenosine receptor antagonist,ARK-1/-2/-3 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：A3 adenosine receptor antagonist,ARK-1/-2/-3 inhibitor
一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
| 分子量 | 393.23 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H27N7O | ||
| CAS号 | 656820-32-5 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
Reversine是一种新型Aurora激酶抑制剂，可抑制人急性髓系白血病细胞的集落形成。 Reversine是Aurora A和B的有效抑制剂，也是Aurora C激酶的抑制剂。极光A和B活性被80％抑制，极光激酶C被抑制55％，已经浓度为0.5μM，而对其他激酶没有观察到抑制或仅有适度的抑制。在第二轮实验中，Reversine的IC50在Aurora激酶A上测定为400nM，而Aurora激酶B和C IC50分别为500和400nM。在MEK1上测定的IC50>1.5μM，肌肉肌球蛋白（非肌肉肌球蛋白II的类似物）的IC50为350nM [1]。
体内研究
Reversine和阿司匹林的组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。为了评估该组合的抗肿瘤效果，通过皮下注射建立异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约16天损失了其初始体重的约10％。然而，在组合组中，肿瘤生长（肿瘤重量）减少并且小鼠存活时间更长[2]。
细胞实验
将HCT116和HL60细胞与5μmol/ L Reversine或0.01％DMSO一起温育。收获细胞并在70％乙醇中固定过夜。用PBS双洗后，用细胞周期染色试剂PBS，0.1％Triton X-100,200μg/ mL无DNA酶RNase和25μg/ mL碘化丙啶标记细胞，并在室温下在黑暗中孵育30分钟。 。使用FACSCalibur分析DNA含量。使用ATPlite 1step评估不同肿瘤细胞系的细胞活力。简言之，在新月体积的Reversine存在下，将每孔2×10 4个细胞接种在96孔板中。 72小时后，回收平板并向每个孔中加入100μLATPlite溶液。将板在700rpm下振荡2分钟并使用EnVision Multilabel读板仪测量发光。每个样品一式三份进行分析[1]。
动物实验
小鼠[2]使用雌性无胸腺6-8周龄BALB / c裸鼠。皮下注射U14细胞悬浮液（100μLRPMI-1640培养基中的5×10 6个细胞）。发展宫颈肿瘤的目的是产生用于药物治疗的组织学完整肿瘤。当肿瘤直径达到约1 cm时，每3天通过腹腔注射给予Reversine，阿司匹林或其组合，将这些小鼠中的25只随机分配到以下五组中的一组：（a）用小鼠治疗的小鼠RPMI-1640培养基，（b）用DMSO处理的小鼠，（c）用Reversine（10mg / kg）处理的小鼠，（d）用阿司匹林（1μg/ kg）处理的小鼠和（e）用Reversine处理的小鼠和阿司匹林组合。每周三次测量接种部位的体重和肿瘤大小。从两个直径每3天测量肿瘤大小，使用公式L×S2 / 2（L作为最长直径，S作为最短直径）估计肿瘤体积。
验证：
参考文献：
| DMSO ( 50ºC水浴) | 5 mg/mL (12.72 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5430 mL | 12.7152 mL | 25.4304 mL |
| 5 mM | 0.5086 mL | 2.5430 mL | 5.0861 mL |
| 10 mM | 0.2543 mL | 1.2715 mL | 2.5430 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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