Dynamic Key Med(DKM) --- 活性化合物 活性分子平台 7*24在线
400-168-1698
info@DKM.cn
成功加入购物车!
再逛逛
去结算
首页 Angiogenesis JAK Ruxolitinib (INCB018424),鲁索利替尼(CAS#941678-49-5 目录号D801378)
Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 603.00 100
25mg ¥ 1617.00 100
100mg ¥ 2787.00 100
加入购物车
立即下单
今日订购,明日送达,全场免运费!
概述
别名 鲁索利替尼
产品名 Ruxolitinib (INCB018424)
CAS号 941678-49-5
目录号 D801378
化学式 C₁₇H₁₈N₆
分子量 306.37
溶解度 ≥ 15.32mg/mL in DMSO
靶点 Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。


分子量306.37
化学式

C17H18N6

CAS号941678-49-5
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesC1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3


体外研究

    Ruxolitinib有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖,以剂量依赖性方式显着增加细胞凋亡,并且在64nM时导致Ba / F3细胞中去极化线粒体的细胞加倍。 Ruxolitinib对红细胞集落形成具有显着的效力,IC50为67 nM,并且抑制正常供体和真性红细胞增多症患者的红系祖细胞增殖,IC50值分别为407 nM和223 nM [1]。


体内研究

    Ruxolitinib(180 mg / kg,口服,每日两次)导致第22天存活率大于90%,显着降低脾肿大和炎性细胞因子的循环水平,优先消除肿瘤细胞,导致生存期显着延长,无骨髓抑制或JAK2V617F驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用[1]。在Ruxolitinib组中,41.9%的患者达到主要终点,而在骨髓纤维化双盲试验中安慰剂组为0.7%。 Ruxolitinib导致维持脾脏体积减少,总症状评分改善50%或更多[2]。 Ruxolitinib(15 mg每日两次)治疗使得总共28%的患者在骨髓纤维化患者的第48周脾脏体积减少至少35%,而接受最佳治疗的患者为0%。使用Ruxolitinib时,平均可触及的脾脏长度减少了56%,但是在第48周时使用最佳治疗方法增加了4%。在ruxolitinib组患者的整体生活质量指标改善并且症状减轻骨髓纤维化[3]。


激酶实验

    使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达重组蛋白,并用亲和层析纯化。 JAK激酶测定使用与肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)的均相时间分辨荧光测定。每种酶反应用Ruxolitinib或对照,JAK酶,500nM肽,三磷酸腺苷(ATP; 1mM)和2%二甲基亚砜(DMSO)进行1小时。 50%抑制浓度(IC 50)计算为抑制50%荧光信号所需的INCB018424浓度。


细胞实验

    将细胞以2×103 /孔的白底96孔板接种,用来自DMSO原液的Ruxolitinib(INCB018424)处理(0.2%最终DMSO浓度),并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。


动物实验

    给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)处理在细胞接种后24小时内开始,每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显着性。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

[3]. Harrison C, et al. JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):787-98.


  • 溶解度及制备方案

  • DMSO61 mg/mL (199.11 mM)
    Ethanol12 mg/mL  (39.17 mM)
    WaterInsoluble

储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM3.264 mL16.3201 mL32.6403 mL
    5 mM0.6528 mL3.264 mL6.5281 mL
    10 mM0.3264 mL1.632 mL3.264 mL


    关键词:INCB18424, Ruxolitinib, INCB18424供应商, JAK抑制剂, 购买INCB18424, INCB18424溶解度, INCB18424结构式

请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


产品数据表中标明了每种产品的特定存储和处理信息。大多数产品在推荐条件下都是稳定的。有时,产品的运输温度与建议的储存温度不同。许多产品的短期储存在与长期储存所需的温度不同的温度下在短期内是稳定的。

我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

技术支持:
订单询单:
产品说明书
tech@DKM.cn
info@DKM.cn
订购电话:
400-168-1698
©版权所有 2017 DKM Scientific
技术支持:tech@DKM.cn
订单询单:info@DKM.cn
免费电话:400-168-1698
生化品
抗体
新产品
云计算支持 反馈 枢纽云管理