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首页 Angiogenesis JAK Ruxolitinib (INCB018424),鲁索利替尼(CAS#941678-49-5 目录号D801378)
Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。

规格 价格 库存 数量
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25mg ¥ 1617.00 100
100mg ¥ 2787.00 100
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概述
别名 鲁索利替尼
产品名 Ruxolitinib (INCB018424)
CAS号 941678-49-5
目录号 D801378
化学式 C₁₇H₁₈N₆
分子量 306.37
溶解度 ≥ 15.32mg/mL in DMSO
靶点 Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。


分子量306.37
化学式

C17H18N6

CAS号941678-49-5
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesC1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3


体外研究

    Ruxolitinib有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖,以剂量依赖性方式显着增加细胞凋亡,并且在64nM时导致Ba / F3细胞中去极化线粒体的细胞加倍。 Ruxolitinib对红细胞集落形成具有显着的效力,IC50为67 nM,并且抑制正常供体和真性红细胞增多症患者的红系祖细胞增殖,IC50值分别为407 nM和223 nM [1]。


体内研究

    Ruxolitinib(180 mg / kg,口服,每日两次)导致第22天存活率大于90%,显着降低脾肿大和炎性细胞因子的循环水平,优先消除肿瘤细胞,导致生存期显着延长,无骨髓抑制或JAK2V617F驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用[1]。在Ruxolitinib组中,41.9%的患者达到主要终点,而在骨髓纤维化双盲试验中安慰剂组为0.7%。 Ruxolitinib导致维持脾脏体积减少,总症状评分改善50%或更多[2]。 Ruxolitinib(15 mg每日两次)治疗使得总共28%的患者在骨髓纤维化患者的第48周脾脏体积减少至少35%,而接受最佳治疗的患者为0%。使用Ruxolitinib时,平均可触及的脾脏长度减少了56%,但是在第48周时使用最佳治疗方法增加了4%。在ruxolitinib组患者的整体生活质量指标改善并且症状减轻骨髓纤维化[3]。


激酶实验

    使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达重组蛋白,并用亲和层析纯化。 JAK激酶测定使用与肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)的均相时间分辨荧光测定。每种酶反应用Ruxolitinib或对照,JAK酶,500nM肽,三磷酸腺苷(ATP; 1mM)和2%二甲基亚砜(DMSO)进行1小时。 50%抑制浓度(IC 50)计算为抑制50%荧光信号所需的INCB018424浓度。


细胞实验

    将细胞以2×103 /孔的白底96孔板接种,用来自DMSO原液的Ruxolitinib(INCB018424)处理(0.2%最终DMSO浓度),并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。


动物实验

    给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)处理在细胞接种后24小时内开始,每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显着性。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

[3]. Harrison C, et al. JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):787-98.


  • 溶解度及制备方案

  • DMSO61 mg/mL (199.11 mM)
    Ethanol12 mg/mL  (39.17 mM)
    WaterInsoluble

储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM3.264 mL16.3201 mL32.6403 mL
    5 mM0.6528 mL3.264 mL6.5281 mL
    10 mM0.3264 mL1.632 mL3.264 mL


    关键词:INCB18424, Ruxolitinib, INCB18424供应商, JAK抑制剂, 购买INCB18424, INCB18424溶解度, INCB18424结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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