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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 635.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1059.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 3560.00 | 100 |
| 别名 | AMR-69 ，吡非尼酮 |
| 产品名 | Pirfenidone |
| CAS号 | 53179-13-8 |
| 目录号 | D802907 |
| 化学式 | C₁₂H₁₁NO |
| 分子量 | 185.22 |
| 溶解度 | ≥ 38.4 mg/mL in DMSO, ≥ 7.68 mg/mL in H2O with gentle warming, ≥ 36 mg/mL in EtOH |
| 靶点 | TGF-β production inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.9% |
靶点及简介 ：TGF-β production inhibitor
一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR，EGFR，PDGFR，TGF-β，从而减缓肿瘤细胞增殖。
Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产量，具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关。Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。
| 分子量 | 185.22 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C12H11NO | ||
| CAS号 | 53179-13-8 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
吡非尼酮（PFD）降低基质金属蛋白酶（MMP）-11（一种TGF-β靶基因和参与癌发生的弗林蛋白酶底物）的蛋白质水平。这些数据将PFD或PFD相关因子定义为与增强TGF-β活性相关的人类癌症的有希望的药物[1]。在RAW264.7细胞中，小鼠巨噬细胞样细胞系，吡非尼酮通过翻译机制抑制促炎细胞因子TNF-α，其不依赖于MAPK2，p38MAPK和JNK的激活。在小鼠内毒素休克模型中，吡非尼酮有效抑制促炎细胞因子TNF-α，干扰素-γ和白细胞介素-6的产生，但增强了抗炎细胞因子白细胞介素-10的产生[2]。吡非尼酮（PFD）显示其对HLEC增殖的抑制作用。与对照组相比，24小时后0.3mg / mL组的细胞增殖减弱（P = 0.044）。 0.5mg / mL组在24,48和72小时时效果更明显（P <0.05）。在所有时间点，1 mg / mL PFD几乎完全抑制增殖（P <0.01）[3]。
体内研究
给予吡非尼酮（300mg / kg /天）4周。当在博来霉素（BLM）处理的小鼠中施用时，吡非尼酮显着减弱评分（P <0.0001）。此外，在肺中定量胶原蛋白含量以评估吡非尼酮的抗纤维化作用。与盐水或吡非尼酮处理的小鼠相比，BLM处理的小鼠肺中的胶原蛋白含量显着增加，并且在BLM处理后第28天，吡非尼酮给药显着减弱了这种增加（P = 0.0012）[4]。
细胞实验
将HLEC在96孔板（1×10 4细胞/孔）中接种于α-MEM / 10％FBS / 1％NEAA中24小时，并在无血清培养基中的固定管中培养24小时。然后除去培养基，将细胞浸泡在含有10％FBS和1％NEAA的α-MEM中，补充0,0.01,0.1,0.2,0.3,0.5或1mg / mL吡非尼酮0,4,12， 24,48或72小时。与180μLα-MEM和20μL5mg/ mL MTT在37℃温育4小时后，弃去MTT溶液。通过在轨道振荡器上以200rpm搅拌皿10分钟将甲醇沉淀物溶解在180μLDMSO中。用微量板读数器读取每个孔中490nm处的吸光度。我们通过使用MTT测定法将浓度提高到0.2,0.25,0.3,0.4,0.5和0.6 mg / mL来进一步检查PFD的效果[3]。
动物实验
小鼠[4]使用9周龄雌性C57BL / 6小鼠。渗透泵植入后，吡非尼酮口服给药14天。给药量根据体重确定。将动物分成4组（n = 6 /组）：正常对照，BLM，吡非尼酮（300mg / kg /天）和BLM +吡非尼酮。根据其他地方发表的报告选择吡非尼酮剂量。吡非尼酮也在第10天开始以治疗环境施用，以评估药物对BLM模型小鼠的纤维化阶段的影响。
验证：
参考文献：
| DMSO | 37 mg/mL (199.76 mM) |
| Ethanol | 37 mg/mL (199.76 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3990 mL | 26.9949 mL | 53.9898 mL |
| 5 mM | 1.0798 mL | 5.3990 mL | 10.7980 mL |
| 10 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.3990 mL |
| 50 mM | 0.1080 mL | 0.5399 mL | 1.0798 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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